常用糖皮质激素类药物制剂与特点网络版.pptVIP

经气道吸入及鼻腔给药的糖皮质激素常用药物、制剂及特点 吸入给药方式评价 优点 治疗范围局限在目标器官内，局部抗炎作用强 将药物直接输送到患病部位，直接作用于呼吸道 病变部位药物浓度高 药物起效迅速 全身不良反应减少或减轻 局部用药较全身用药，药物剂量显著降低 HPA轴抑制作用显著降低 通过消化道和呼吸道进入血液药物量小，大部分被肝脏灭活 缺点 给药装置种类繁多 对操作技能及患者培训要求较高，患者通常缺乏装置使用的知识 常用糖皮质激素类药物制剂与特点网络版 口服给药 静脉给药 肌内给药 局部给药 吸入给药 鼻腔喷雾 关节内给药 滴眼剂 眼部注射 滴耳给药 皮肤外用给药 皮损内注射给药 硬膜外给药 直肠给药 糖皮质激素给药途径 内源性 可的松 Cortisone 氢化可的松 Hydrocortisone 外源性 泼尼松 Prednisone 泼尼松龙 Prednisolone 甲泼尼龙Methylprednisolone 倍他米松 Betamethasone 地塞米松 Dexamethasone 全身用糖皮质激素常用药物 内源性糖皮质激素 可的松C11位羟化 糖皮质激素活性 内源性糖皮质激素(与内源性糖皮质激素具有等效作用的药物)有哪些？ 其中具有生理活性的是？ 其中没有生理活性，是无活性代谢物的是？ 两者之间的关系是什么？ 发生代谢转换的部位是？ 氢化可的松 可的松 氢化可的松 可的松 在代谢中相互转化 肝脏 氢化可的松 vs 可的松 关联与差异 肝功能障碍患者 可的松不能有效代谢 成为活性产物氢化可的松 急性或严重应激状态 肾上腺危象，哮喘持续状态 休克，过敏等 使用氢化可的松 无需代谢的活性成分，直接发挥作用 人工合成糖皮质激素 1929年 发现可的松在治疗类风湿关节炎的治疗作用 1948年，1951年 可的松和氢化可的松用于治疗类风湿关节炎 正作用 副作用 糖皮质激素活性 盐皮质激素活性 抑制类风关 所需剂量 正常代谢功能 扩大 内源性糖皮质激素 外源性糖皮质激素 糖皮质激素活性?4 盐皮质激素活性? C1=C2双键结构 无需肝脏代谢活化 亲脂性增加 糖皮质活性 20 盐皮质活性 0 糖皮质活性 盐皮质活性 亲脂性增加 糖皮质活性↗5 盐皮质活性↘ 药理学作用改变 药代动力学特征改变 与糖皮质激素受体亲和作用 盐皮质激素作用没有增强 略有下降 生物半衰期 抗炎作用 血浆半衰期延长 代谢降低 化学结构变化 水钠潴留 蛋白结合降低 游离增加 抗炎作用增强 作用时间延长 C1,2位不饱和双键 环A几何形态改变 泼尼松龙 泼尼松 抗炎作用强弱和 作用时间长短的药物化学基础 其中具有生理活性的是？ 其中没有生理活性，是无活性代谢物的是？ 两者之间的关系？ 发生代谢转换的部位是？ 关联与差异 泼尼松龙（强的松龙） 泼尼松（强的松） 在代谢中相互转化 肝脏 泼尼松龙(强的松龙)vs泼尼松(强的松) 肝功能障碍患者: 直接使用活性成分泼尼松龙（强的松龙） 泼尼松不能有效代谢成为活性产物。 药理学作用改变 药代动力学特征改变 与糖皮质激素受体 亲和作用 盐皮质激素作用 更大幅度继续下降 组织分布 生物半衰期 抗炎作用 组织穿透性 更好 代谢降低 化学结构变化 水钠潴留 分布体积更大 抗炎作用增强 作用时间延长 C6位-甲基取代 C1,2位不饱和双键 甲泼尼龙 （甲强龙） 脂溶性增加 生物半衰期 延长 蛋白结合降低游离增加 药理学作用改变 药代动力学特征改变 与糖皮质激素受体 亲和作用 盐皮质激素作用明显下降 组织分布 生物半衰期 抗炎作用 组织穿透性 加强 代谢降低 化学结构变化 水钠潴留 分布体积变大 抗炎作用增强 作用时间延长 C9位-氟代基团 C16位-甲基取代 C1,2位双键 地塞米松 脂溶性 增加 抗炎活性 增加 受体亲和力 增加 蛋白结合降低游离增加 生物半衰期 延长 药物名称 抗炎强度 水钠潴留强度 等效剂量(mg) 可的松 0.8 0.8 25 氢化可的松 1 1 20 泼尼松 4 0.8 5 泼尼松龙 4 0.8 5 甲泼尼龙 5 0.5 4 地塞米松 20-30 0 0.75 倍他米松 25-30 0 0.6 糖皮质激素糖盐代谢作用 激素名称 血浆半衰期(h) 生物半衰期(h) HPA 轴 抑制时间(天) 短效糖皮质激素( t1/2 12h ) 可的松 0.5 8 -1 2 1.25 - 1.50 氢化可的松 1.6 8 - 12 1.25 - 1.50 中效糖皮质激素( t1/2=12-36h ) 泼尼松 2.6 - 3 18 - 36 1.25 - 1.50 泼尼松龙 2 - 4 18 - 36 1.25