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第八章 抗胆碱药(I)
M胆碱受体阻断药
牡丹江医学院 药理
张会常 2004-8; 第八章 抗胆碱药(I)
M胆碱受体阻断药
主要内容简介
阿托品:作用机制、作用、临床用途
山莨菪碱:作用特点(作用、用途、不良反应)
熟悉内容 东莨菪碱,特点
后马托品、溴丙胺太林(普鲁本新); [抗胆碱药分类] 1.M受体阻断药 ●天然的阿托品类生物碱: 阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱等 ●人工合成代用品 :后马托品和普鲁本辛等 2. N受体阻断药: ● N1受体阻断药(植物神经节阻断药):阿方那特即咪噻吩和美加明等 ● N2受体阻断药 (骨骼肌松弛药):琥珀胆碱等;;;;;;;;
;; 课间休息与练习
A型 1、 阿托品对眼的作用是:
A、散瞳、升高眼压、视近物不清
B、 远
C、缩瞳、降低
D、 近
E、散
2、阿托品禁用于:
A、毒蕈碱中毒 B、幽门梗阻
C、调节麻痹 D、麻醉前给药
E、幽门痉挛
;;;
[不良反应]
1.选择性低
2.最低致死量成人80~130mg,儿童10mg。
中毒:立即洗胃排出胃内药物;注射新斯的明、毒扁豆碱或毛果芸香碱等;中枢兴奋用地西泮或短效巴比妥类对抗
禁忌证:青光眼、前列腺增生、反流性食管炎、幽门梗阻
;; 山莨菪碱 (anisodamine)天然品654, 人工合成品 654-2)
[ 特点] 1. 对抗Ach的平滑肌痉挛和抑制心血管的作用比阿托品弱
2. 对眼和腺体的作用弱(仅为阿托品的1/20~1/10 )
3. 中枢兴奋作用弱 (不易通过BBB)(1+2+3不良反应少
4. 解除血管痉挛选择性高,改善微循环
;[ 临床] 1) 取代阿托品,治疗内脏绞痛和各种感染性休克、2)血管、血栓栓塞性疾病:血管神经性头疼、脑血管痉挛、脑血栓及栓塞早期、血栓闭塞性脉管炎。; 实验证明,654-2抗休克主要不是扩血管,而是具有细胞保护作用。提高细胞对缺氧的耐受力,因而稳定溶酶体膜,减少休克因子产生,因而减轻休克不可逆进展。
;
东莨菪碱(scopolamine)
[特点 ] 1. 抑制腺体较阿托品强;
2. 散瞳和调节麻痹作用比“阿”快、稍弱、消失快。
3. 对心血管、平滑肌弱
4. 中枢作用与阿托品相反,抑制较强(可通过BBB) 小剂量 镇 静; 较大剂量 催眠,遗忘。甚至意识丧失、浅麻醉。个别见欣快、幻觉。
5. 对前庭神经有抑制
; [用于] 麻醉前给药、代替洋金花作中药复合麻醉。 防治运动病、妊娠呕吐及放射病呕吐、与苯海拉明 合用。 帕金森病:改善流涎、震颤、强直。 有机磷酸酯中毒
[禁忌]症 同阿托品
;
二、阿托品的合成代用品
合成扩瞳药: 后马托品(hoatropine)扩瞳作用与调节麻痹作用短暂;托吡卡胺(tropicaide)
合成解痉药:溴丙胺太林(propantheline broide)胃肠道M 受体的选择性高
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