基于核苷类先导物IMB-KL-0102的设计，合成，及抗黄病毒活性评价.docx

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2021-11-20 发布于湖北
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基于核苷类先导物IMB-KL-0102的设计，合成，及抗黄病毒活性评价.docx

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PAGE PAGE 4 基于核苷类先导物IMB-KL-0102的设计，合成，及抗黄病毒活性评价摘要目的：设计并合成具有抗寨卡病毒活性的小分子化合物。方法：本课题组前期研究工作中以西萘芬净合成过程中的中间体IMB-KL-0201先导化合物，将氮上的取代基替换为含氮杂环，根据现有的构效关系，针对新近筛选出的侧链，根据生物电子等排原理，设计合成了一系列核苷类化合物，并通过化学方法合成，随后评价其抗寨卡病毒活性。结果：合成了11个目标化合物，总体而言，大多数化合物均没有或者较弱的抗寨卡活性，其中目标化合物6d-f显示了较好的抗寨卡病毒活性（IC50 10 μM），但活性均弱于对照化