常用糖皮质激素类药物;糖皮质激素的临床应用历史;糖皮质激素 glucocorticoids,GC;肾上腺皮质激素基本结构;糖皮质激素化学结构;C9引入-F,C16引入-CH3或-OH则抗炎作用更强、水盐代谢作用更弱;〔构效关系〕
* C1~2双键:糖代谢及抗炎作用增加、水盐代谢减弱(泼尼松,prednisone; 泼尼松龙,prednisolone);
* C9引入氟,C16甲基或羟基,使糖代谢及抗炎作用更强、水盐代谢更弱 (地塞米松,dexamathasone);;内源性
可的松 Cortisone
氢化可的松Hydrocortisone
;
;内源性糖皮质激素(与内源性糖皮质激素具有等效作用的药物)有哪些?
其中具有生理活性的是?
其中没有生理活性,是无活性代谢物的是?
两者之间的关系是什么?
发生代谢转换的部位是?;药代动力学
吸收差异
生物利用度-氢化可的松96%,高于可的松,因此同等疗效,用量小于可的松,
代谢差异:氢化可的松适用于肝功能障碍患者
肝功能障碍患者,可的松不能有效代谢成为活性产物氢化可的松,应直接使用无需代谢的活性成分
急性或严重应激状态下:
使用无需代谢的活性成分-氢化可的松,直接发挥作用
药效学
与内源性皮质激素功能相同,同时具有糖和盐皮质激素活性,因此适用于生理性替代治疗。
用于药理作用抗炎治疗时,水钠潴留副作用明显,并具有HPA轴
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