第四章中枢神经系统药物演示教学.pptx

第四章　中枢神经(zhōngshūshénjīng)系统药物Central Nervous System Drugs;;镇静药 可使病人的紧张、烦躁、焦虑、失眠等精神过度兴奋受到抑制，变为平静、安宁的药物。 催眠药 能抑制中枢神经系统的功能，使之进入(jìnrù)睡眠状态的药物。 两者并无明确界限，而只有量的差别 一般小剂量时则可产生镇静作用，中等剂量时引起睡眠。 ;一、苯二氮?类;地西泮;苯二氮?类结构和作用(zuòyòng)机制;地西泮的水解特点 1, 2位的酰胺键和4 , 5位的亚胺键，在酸性条件下两者都容易发生水解开环反应； 4 , 5位开环是可逆性反应，在酸性情况(qíngkuàng)下水解开环，中性和碱性情况(qíngkuàng)下脱水闭环。 在胃酸作用下，4, 5位水解开环，开环化合物进入弱碱性的肠道，又闭环形成原药。因此，4, 5位间开环，不影响药物的生物利用度。 ;地西泮的体内代谢过程——代谢途径发现(fāxiàn)新药 C-3位羟基化生成替马西泮； N去甲基生成去甲地西泮，继而C-3位羟基化生成奥沙西泮； 替马西泮和奥沙西泮均为活性代谢物，且副作用小，半衰期较短，适宜于老年人和肝肾功能不良者使用，已广泛用于临床。 ;地西泮的合成(héchéng)路线;地西泮的优化改造(gǎizào);苯二氮?类药物的构效关系(guān xì);佐匹克隆(kè lónɡ) zo