爱爱医资源胆碱受体激动药PPT课件.ppt

* * 毒扁豆碱(physostigmine,依色林,eserine) 本品从非洲毒扁豆种子中提出的生物碱，现 已人工合成。 本品水溶液不稳定，药液为棕色，易氧化成 红色后，使疗效减弱，而且刺激性大。 作用机制： 抑制AchE，使Ach增加，通过Ach兴奋虹膜括约肌上的M受体，使瞳孔缩小，前房角间隙变宽，房水易于回流而降低眼内压。 * * 特点： 1、主要用于治疗青光眼，但不作首选药。 2、作用快、强、持久，可维持1~2天。 3、局部刺激性大，滴眼后可引起明显的睫 状 肌收缩，引起头痛，长期用药，病人 不易耐受。 * * 4、本品为叔胺类化合物，无季胺结构，易通过血脑屏障，产生中枢作用，小剂量兴奋，大剂量抑制。 5、本品对M、N受体兴奋作用选择性差，副作用大，全身毒性反应严重，大剂量中 毒时可引起呼吸麻痹。 * * 依酚氯胺(edrophonium choride) 特点： 1、抗AchE作用较弱，但对骨骼肌的兴奋作 用快、强、短。5~15min后作用消失，故不作为治疗用药。 2、主要用于诊断重症肌无力。 * * 方法：快速静脉注射依酚氯胺2mg，30~45秒 后未见药效 再静脉注射8mg 出现短暂肌肉收缩而未见舌肌纤维收缩，提示为诊断阳性(重症肌无力)，而出现舌肌纤维收缩者为非重症肌无力。准备阿托品以防毒性反应。 * * 安贝氯铵(ambenonium chloride,酶抑宁) 特点： 抗AchE作用持久，主要用于重症肌无力的治疗，特别是不能耐受新斯的明或吡斯的明的患者。 。 * * 加兰他敏(galanthamine) 特点： 抗AchE作用只有毒扁豆碱的1/10，对重症肌无力疗效较差，主要用于脊髓灰质炎 (小儿麻痹症)后遗症的治疗，以改改善肌无力症状。也用于非去极化肌松药中毒的解救 * * 地美溴铵(demecarium bromide) 特点： 抗AchE作用快、持久，滴眼后15~60 Min使瞳孔缩小，24h眼内压降低达高峰，可 持续1周或9天以上。主要用于青光眼治疗。特别适应于开角型青光眼及其它药治疗无效者。 * * 他克林(tacrine) 特点： 1、口服胃肠道易吸收，但首关消除明显，生物利用度及个体差异均较大。 2、本品为中枢AchE抑制药，中枢滞留时 间较长，主要用于治疗阿尔茨海默病(Alzheimer’ s disease ，早老痴呆病)，使患者认识能力，定向能力改善，以改善认识能力明显。对轻中度患者较好。 * * 3、本品最常见和最严重的毒性为肝毒性，使ALT高，如出现黄疸时，应立即停药。 * 膝关节周围滑膜囊的分布 * * 第六章 胆碱受体激动药 (cholinoceptor agonists) M胆碱受体激动药:临床药物 较多，具有较好的临床实用 价值。 胆碱受体激动药 N胆碱受体激动药:主要有尼 古丁，对 N1、N2受体均有激动 作用，无实用价值，仅具有 毒理学上的意义。 * * 一、M 胆碱受体激动药 （一）、胆碱酯类(M、N受体激动药） 乙酰胆碱(acetylcholine,Ach) [来源] 1.内源性：Ach为胆碱能神经递质。 2.人工合成：药用的Ach为人工合成品。Ach脂溶性差，口服不吸收，也难通过血脑屏障，进入胃肠道的Ach易在AchE的作用下迅速水解失效，只有当大剂量静脉注射时才能出现药理作用。 * * 由于Ach在体内作用广泛，选择性差，无临床实用价值。 Ach主要作为药理学研究的工具药。 [药理作用] 1.血管作用 2.心脏作用 3.平滑肌作用 4.腺体作用 5.骨骼肌作用 * * 卡巴胆碱(carbachol) 卡巴胆碱药理作用与Ach相似，但不易被AchE水解，故作用时间较长。由于体内作用广泛，选择性较差，副作用较多，很少全身给药。目前主要用于局部滴眼以治疗青光眼。 醋甲胆碱(methacholine) 药理作用与Ach相似,可被AchE水解，但水解较慢，故作用较长。对心血管系统作用明显，副作用多。临床主要用于口腔粘膜干燥。