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血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI) 不良反应: 持续性干咳:缓激肽聚集而作用于呼吸道有关。通常停药数天后消失。 血管神经性水肿:常发生于首剂及用药后的48小时内,故认为与缓激肽聚集有关。 高血钾症:抑制醛固酮释放所致 其他:味觉障碍;过敏(皮疹);粒细胞减少。 血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI) 禁忌症: 妊娠高血压 重度血容量减少 重度主动脉或二尖瓣狭窄 限制性心包炎 肾性高血压尤其是双侧肾血管病变或孤立肾伴肾动脉狭窄 肾功能不全,血钾超过5.5mmol/L,血肌酐高于265umol/L 各种ACEI药物结构和药代动力学比较 名称 分子量 功能基团 Tmax(h) ?(h) 排泄途径 卡托普利 217 疏基 1.0 4.6 肾 依那普利 348 羧基 4.0 11.0 肾 贝那普利 460 1.0 11~12 肾 赖诺普利 405 羧基 7.0 13.0 肾 培哚普利 340 羧基 4.0 9.0 肾 血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI) 优点: 明显减轻左室肥厚 防治心衰 保护肾脏,减少蛋白尿 对血脂无明显改变 减少胰岛素抵抗,对糖代谢耐量有益 对中枢神经或植物神经功能无不良影响 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB) 最新一类降压药 作用机制:①阻断肾素血管紧张素系统发挥降压作用。②阻断血管紧张素Ⅱ与AT1受体的结合发挥降压作用。 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB) 适应症与禁忌症同ACEI类药物。 特别适用于心力衰竭患者、糖尿病患者、肾损害患者。 副作用:轻微头痛、头晕;偶有高血钾。但干咳副作用发生率低,适用于对ACEI不能耐受的患者。 各种ARB药物药代动力学比较 名称 1/2(h) 特点 共同点 氯沙坦 2~9 促进尿酸排泄,降低尿酸的作用 适合合并糖尿病患者 缬沙坦 6 肝内代谢20%,余以原型随胆汁排泄 替米沙坦 20~24 亲脂性和分布容积高,大部分经胆汁排泄,1%经肾排泄 厄贝沙坦 11~15 该品及代谢物经胆道和肾脏排泄 降压药的联合应用 利尿剂 血管紧张素受体抑制剂 钙离子拮抗剂 血管紧张素转化酶抑制剂 α-受体阻滞剂 β-受体阻滞剂 不同降压药可联合应用,实线为做合理联合,能起协同降压作用 《中国高血压防治指南2010》指出: 联合用药可以增加降压效果减少不良反应,在低剂量(有效治疗剂量)单药治疗疗效不满意时,可以采用两种或多种降压药物联合 治疗。 对血压≥160/100mmHg,或高危以上的高血压患者,起始即可采用小剂量两种药联合治疗,其中包括固定配比的单片复方制剂。 防治脑卒中理想的降压药物 能在24小时内平稳降压: 降低整体血压水平,有效降低收缩压及脉压。 改善动脉结构/功能的降压药物: 抗氧化 影响平滑肌细胞膜重构 促进一氧化氮合成 抗动脉粥样硬化 在老年人群中能平稳降压 长效:T/P比值高 平稳:平滑指数大 控制晨起血压增高 哪种降压药最好? 只要把血压降下来,就能够减少并发症。 根据患者具体情况,个体化选药。 适合即最好! 合理用药原则 安全——尽量减少药物不良反应 有效——充分提高疗效,严格确定适应症和个体化用药 经济——顾及费用/效益比 降压药的选择策略 徐惠玲 降压药分类 1.利尿剂 2.α-受体阻滞剂 3.β-受体阻滞剂 4.钙离子拮抗剂(CCB) 5.血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI) 6.血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB) 利尿剂 作用机制:初期降压是促进钠盐和水分经肾脏排出,降低血容量而降压。用药数周后,主要是通过降低血管平滑肌内钠的含量,使钠 –钙交换减少,钙内流减少,降低血管平滑肌对缩血管物质的敏感性。 利尿剂 适应症:基础降压药,适合轻、中度高血压、尤其对老年单纯收缩期高血压、肥胖或伴有心力衰竭的患者效果更明显。 利尿剂 不良反应:长期应用利尿药降压可降低血钾、钠、镁,增加血中总胆固醇、甘油三脂及低密度脂蛋白胆固醇含量,增加尿酸及血浆肾素活性。大剂量可加剧高脂血症,降低糖耐量等。长期使用应合用保钾利尿药(螺内酯)。 利尿剂缺点 禁用:通风患者。(吲达帕胺:磺胺药过敏者) 慎用:糖尿病、高脂血症、妊娠。 常用利尿药 药名 剂量范围 (mg/d) 作用时间 (h) 副作用 注意事项 氢氯噻嗪 6.25~25 12~18 电解质紊乱:低钾 代谢紊乱:血脂、血糖、尿酸 禁用:通风 肾衰时可能无效 吲达帕胺 1.25~5 18~24 低钾 对血脂无不良影响 对血糖、尿酸、血钾的影响较HCT轻 禁用:磺胺药过敏 肾衰时可能有效 速尿 20~80 3~6 低钾、镁血症,高尿酸血症糖耐量减退,高甘油三酯、高胆固醇血症 慢性肾衰时有效 安体舒通 25~100 3~6 高钾血症 肾衰或与ACEI合用时,血钾
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