药物化学--β-内酰胺类抗生素.ppt

β-内酰胺类抗生素;⑴知识目标：掌握β-内酰胺类抗生素的抗菌作用、主要不良反应；熟悉β-内酰胺类抗生素的理化性质、临床用途； ⑵能力目标：能够运用所学对病人进行正确的用药指导； ⑶情感态度与价值观：学生具备胜任医药相关行业各岗位所必需的基本技能，养成良好职业素质。;难点;一、概述;抗生素的战争：从青霉素到β-内酰胺类抗生素;;;;;;;;;;;;;;;;二、青霉素类 ;不耐酸;青霉素钠;本品为白色结晶性粉末；无臭或微有特异性臭；有引湿性。 本品遇酸、碱或氧化剂等即迅速失效，水溶液在室温放置易失效。 本品在水中极易溶解，在乙醇中溶解，在脂肪油或液体石蜡中不溶。 青霉素钠的水溶液遇稀盐酸，即生成白色沉淀，此沉淀能在乙醇、醋酸戊酯、三氯甲烷、乙醚或过量的盐酸中溶解。 ;;在稀酸溶液中（pH4.0)及室温条件下，侧链羰基氧原子上的孤对电子作为亲核试剂，进攻β-内酰胺环，经电子转移重排生成青霉烯酸。;在强酸或氯化高汞的作用下，侧链羰基氧原子上的孤对电子作为亲核试剂，进攻β-内酰胺环，经电子转移重排生成青霉烯酸。;;知识链接——青霉素过敏反应机制 ;;（二）半合成青霉素;（三）典型药物;;性 质;阿莫西林 Amoxicillin;;性 质;三、头孢菌素类;知识链接——头孢菌素的结构改造;（二）典型药物;;性 质;头孢噻肟钠 Cefotaxime Sodium;; 本品为白色、类