甘油栓实验报告.docxVIP

甘油栓的制备 邓春月 1，何林芳 2 （西南大学，药学院，重庆市 北碚区， 400716） 摘要：为了熟知栓剂处方的拟定和其制备方案以及评定栓剂质量的方法；为了熟悉并掌握热熔法制备水溶性基质栓剂的工艺，特开本次实验课。本次试验针对栓剂的制备展开，主要运用了热熔法来制备水溶性基质的甘油栓，结果制出了完整的栓剂，并在本次试验中熟悉了栓剂的制备过程，了解了崩解仪的工作原理及其使用。 关键词：甘油栓，制备，处方，质量检测 栓剂是指药物与适宜基质制成的供腔道给药的固体制剂。常用的有肛门栓和阴道栓以及尿道栓。栓剂中的药物与基质应混合均匀，栓剂无刺激性，外型完整光滑，塞入腔道内应能融化，软化或融化并和分泌液混合释放出药物，产生局部或全身作用，并应有适宜的硬度，以免在包装和贮存中变形。 栓剂由药物和基质两部分组成，常用基质有脂肪性基质和水溶性基质两类， 甘油栓是水溶性基质栓剂。 栓剂的制法有三种：搓捏法、冷压法 ( 挤压法) 和热熔法。脂肪性基质的栓剂其制备可采用三法的任一种，而水溶性基质的栓剂多采用热熔法制备。 甘油栓适用于各种便秘，尤其适用于小儿及年老体弱者。 《中国药典》 2010 年版规定，栓剂的一般质量要求是：药物与基质应混合均匀，栓剂外型应完整光滑；塞入腔道后应无刺激性，应能融化、软化或溶化，并与分泌液混合，逐步释放出药物，产生局部或全身作用；并应有适宜的硬度，以免在包装、储藏或用时变形。并应做重量差异和融变时限等多项检查。 材料和方法 仪器 研钵，玻棒，药匙，烧杯，小刀，栓模，蒸发皿，水浴，天平， LB-812A 型六管崩解仪（上海黄海药监仪器厂）。 1.2 材料 甘油，水，液体石蜡，碳酸钠，硬脂酸， 蒸溜水。 1.3 处方 甘油（相对密度 1.25 ） 32.0g 干 燥 Na2CO3 硬脂酸 0.8g 3.2g 蒸馏水 制成肛门栓 1.4 制法 4.0g 12 枚 取干燥 Na2CO3与蒸馏水置蒸发皿中，搅拌溶解，加甘油混合，后置水浴上加热，加热同时缓缓加入硬脂酸细粉并随加随搅拌，待泡沸停止，溶液澄明后，注入已涂有润滑剂（液状石蜡）的栓模中，冷却，削去溢出部分，脱模，即得。 注意事项 制备甘油栓时，水浴要保持沸腾，硬脂酸细粉应少量分次加入，与碳酸钠充分反应，直至泡沸停止、溶液澄明、皂化反应完全才能停止加热。其化学反应如下： 2C17H35COOH+Na2→CO23C17H35COONa+C↑O+2H2O 皂化反应生成二氧化碳，制备时应除尽气泡后再注模，否则栓剂内含有气泡影响剂量和美观。成品水分含量不宜过多，因肥皂在水中呈胶体，水分过多会使成品发生浑浊。 甘油栓中含有大量甘油（约 90-95%），与钠肥皂混合凝结成硬度适宜的块状，两者均具有轻泻作用。 注模前应将栓模加热至 80℃左右，注模后应缓慢冷却，如冷却过快，成品的硬度、弹性、透明度均受影响。 栓模内须预先涂润滑剂。润滑剂有两类： (1) 脂肪性基质的栓剂选用软肥皂、甘油各 1 份及 95%乙醇 5 份的混合液。 (2) 水溶性基质的栓剂则用油类为润滑剂，如液状石蜡、植物油等。 栓剂的质量检查 外观与药物分散状况 检查栓剂的外观是否完整，表面亮度是否一致，有无斑点和气泡。将栓剂纵向剖开，观察药物分散是否均匀。 重量差异检查 取栓剂 10 粒，精密称定总重量，求得平均粒重后，再分别精密称定各粒的重量，每粒重量与平均重量相比，超出重量差异限度的栓剂不得多于 1 粒，并不得超出限度一倍。（重量差异限度见中国药典 2005 年版二部附录） 每粒重量－平均重量 重量差异限度＝————————— ×100％ 平均重量 平均重量（ g 平均重量（ g） 重量差异限度（ %） 1.0 以下至 1.0 ±10 1.0 以上至 3.0 ±7.5 3.0 以上 ±5 融变时限检查 取 3 粒栓剂，在室温放置 1h 后，分别放在 3 个金属架的下层圆板上，装入各自的套筒内，并用挂钩固定。除另有规定外，将上述装置分别垂直浸入盛有不少于 4L 的 37.0 ℃± 0.5 ℃水的容器中，其上端位置应在水面下 90mm处。容器中装一转动器，每隔 10 分钟在溶液中翻转该装置一次。结果判断：除另有规定外，脂肪性基质的栓剂 3 粒均应在 30 分钟内全部融化、软化或触压时无硬心；水溶性基质的栓剂 3 粒均应在 60 分钟内全部溶解。如有 1 粒不符合规定，应另取 3 粒复试，均应符合规定。 实验结果制备结果 实验制得 10 粒完整甘油栓，如图 1，实验成功。 2.2 质量检测结果 制剂检查结果记录如表 1 图 1 图 2 表 1: 栓剂质量检查结果 制剂编号 甘油栓 （10 粒） 1 2 3  外观 外观完整，呈半透明子弹头状，表面亮度是一致，无斑点和气泡。将栓剂纵向剖开，药物分散均匀。