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西罗莫司口服溶液 西罗莫司口服溶液使用说明书 【药品名称】 通用名称：西罗莫司口服溶液 【性状】本品为淡黄色或黄色的澄明油状粘稠液体。 【适应症】 适用于接受肾移植的患者，预防器官排斥。 【用法用量】建议本药与环孢素和皮质类固醇类合并使用。本药供口服，每日 1次。在移植后，应尽可能早地开始服用本药。对新的移植受者，首次应 服用本药的负荷量，即其维持量的 3倍剂量。对肾移植患者的建议负荷量为 6 mg，维持量为 2mg/天。虽然在临床试验中，所用的 15mg的负荷量和 5mg/天的维持量是安全有效的，但对于肾移植患者，尚不明确 2mg以上的剂量疗效上的益处。每日服用本药 2mg的患者，其总体的安全性优于每日服用本药 5mg的患者。为使本药的吸收差异减至最小，本药应恒定地与或不与食物同服。 【不良反应】在两项随机、双盲、多中心对照试验中，测定了不良反应的发 生率。 499例肾移植患者服用本药 2mg/日， 477例服用本药 5mg/日， 160例服用硫唑嘌呤， 124例服用安慰剂。所有患者均同时接受环孢素和皮质类固醇 类的治疗。下表（移植后 12月以上 ) 为在预防急性肾排斥反应的试验 1和2中，所有治疗组中发生率在 20%以上的不良反应。某些不良反应与服用本药相关，其发生率明显高于各自的对照组。在本药的 2mg/日和 5mg/日两个剂量组，这 些不良反应包括：高胆固醇血症，高脂血症，高血压和皮疹；在本药的 2mg/ 日组，尚有痤疮；本药的 5mg/日组，则出现贫血、关节痛、腹泻、低钾血症和血小板减少。甘油三酯和胆固醇的升高及血小板和血红蛋白的下降，与服 用本药的剂量相关。与持续服用本药 2mg/日的患者相比，持续服用本药 5mg/ 日的患者，下列不良事件的发生率上升：贫血，白细胞减少，血小板减少， 低钾血症，高脂血症，发烧和腹泻。第 12个月时，常见的与移植相关的感染 和具有临床重要性的机会性感染的发生率，在各治疗组中无统计学的差异； 只是在服用本药 5mg/日的患者中，粘膜单纯性疱疹的发病率明显高于两个对 照组。下表为两项预防急性排斥的对照试验中的恶性肿瘤的发病率。移植后 12个月中，恶性肿瘤发病率极低，且治疗组间的差异无统计学意义。 a：患 者同时服用环孢素和皮质类固醇类。发生率在 3%以上、 20%以下的不良事件中，与持续服用本药 2mg/日的患者相比，持续服用本药 5mg/日的患者，其下列不良事件更为显著：鼻出血，囊状淋巴管瘤，失眠，血栓形成性血小板减 少性紫癜 ( 溶血 - 尿毒性综合征 ) ，皮肤溃疡， LDH上升，低血压和面部浮肿。 在两项预防急性排斥的对照性试验中，所有本药治疗组的患者，下列不良事 件的发生率均为 3%以上、 20%以下。全身：腹胀，脓肿，腹水，蜂窝组织炎， 寒战，面部浮肿，感冒综合征，全身浮肿，疝，感染，囊状淋巴管瘤，不适， 骨盆痛，腹膜炎，脓毒症。心血管系统：心房纤颤，充血性心衰，出血，血 容量过多，低血压，心悸，外周血管病，体位性低血压，晕厥，心动过速， 血栓性静脉炎，血栓形成，血管舒张。消化系统：厌食、吞咽困难、打嗝、 食道炎、胃气胀、胃炎、肠胃炎、牙龈炎、牙龈增生、肠梗阻、肝功能试验 异常、口腔溃疡、口腔念珠菌感染、口腔炎。内分泌系统：柯兴综合征、糖 尿病性糖尿、糖尿。血液和淋巴系统：瘀癍、白细胞增多、淋巴腺瘤、红细 胞增多、血栓形成性血小板减少性紫癜 ( 溶血 - 尿毒性综合征 ) ，中性粒细胞 减少。代谢和营养：酸中毒、碱性磷酸酶升高，血液尿素氮上升，肌酸磷酸 激酶上升，脱水，愈合异常，高钙血症，高血糖，高磷酸盐血症，低钙血症， 低血糖，低镁血症，低钠血症，乳酸脱氢酶升高， SGOT上升， SGPT上升，体 重减轻。骨骼肌肉系统：关节痛、骨坏死、腿部痉挛、肌痛、骨质疏松、手足抽搐。神经系统：焦虑、神经错乱、抑郁、头晕、情绪不稳定、精神压力过大、感觉迟钝、压力过低、失眠、神经痛、感觉异常、嗜睡。呼吸系统：哮喘、肺不张、支气管炎、咳嗽增加、鼻出血、缺氧、肺气肿、胸膜积液、肺炎、鼻炎、鼻窦炎。皮肤和附属器官：真菌性皮炎，多毛，瘙痒，皮肤增 生，皮肤溃疡，多汗。感觉器官：视觉异常，白内障，结膜炎，耳聋，耳痛， 中耳炎，耳鸣。泌尿生殖系统：蛋白尿，膀胱痛，排尿困难，血尿，肾盂积 水，阳痿，肾痛，肾小管坏死，夜尿，少尿，脓尿，阴囊肿大，睾丸疾病， 肾毒症，尿频，尿失禁，尿潴留。其他不良反应还包括：真菌，病毒及细菌 感染，胰腺炎，血细胞减少症，局限性肺炎，肾盂肾炎，超敏反应（包括过 敏反应 / 过敏性样反应）。间质性肺病：接受免疫抑制治疗 ( 包括西罗莫司 ) 的患者会发生无明确感染原的间质性肺病 ( 有些可能是致命的 ) ，这些疾病包 括局限性肺炎，闭塞性毛细支气管炎肺炎 (BOOP)和肺纤维