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- 2021-11-30 发布于河北
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浅谈胆固醇对磷酸力I茸嗪微乳透皮性质
的影响
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微乳(microemulsion, ME)作为经皮释药载体 优于一般的乳剂。理论上认为微乳的层状结构决定其 主要释放方式为药物由内相经表面活性剂 /助表面活
性剂层进入外相,再由外相释放至角质层。药物在外 相中浓度升高,利于药物的释放,而药物脂溶性增加 与角质层分配系数增加有直接的关系。前期针对磷酸 川苟嗪(ligustrazine phosphate LP)水溶性强、半衰 期短的性质制备了 W/O型经皮给药微乳,体外研究显 示皮肤透过性提高,同时单次给药可实现持续释放。 作为亲水性药物,磷酸川茸嗪经皮吸收的限速步骤为 其穿透角质层的过程。而角质层水化程度的提高有利 于亲水药物的透皮吸收。由于胆固醇作为经皮给药制 剂的添加剂能够增加角质层的水化程度,因此本研究 考察在磷酸川茸嗪微乳中加入胆固醇后对药物透皮特 性的
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