GnRHA与GnRHa是有区别的.pdf

促性腺激素释放激素类似物 9 大用法 1. 关于 GnRH-a 和 GnRH-A 的特点和区别，你了解多少？ 2. GnRH-a 可以用于哪些疾病的治疗？ 促性腺激素释放激素类似物（ GnRHa ）是一种人工合成的促性腺激素释放激素，其 种类包括促性腺激素释放激素激动剂 （GnRH-a ）和促性腺激素释放激素拮抗剂 （GnRH-A ）。 目前这两类激素，尤其 GnRH-a ，在临床上被广泛用于多种妇产科疾病的治疗。现 就 GnRH-a 和 GnRH-A 的特点和应用进行概述。 GnRH-a 和 GnRH-A 介绍 1. GnRH-a （1） 作用原理：正常情况下，下丘脑分泌的 GnRH 可刺激垂体分泌 FSH 和 LH ， 进而刺激卵巢分泌性激素， 构成下丘脑 -垂体-卵巢调节系统。 当外源性 GnRH-a 占 据了垂体的 GnRH 受体后，垂体就不再对正常 GnRH 起反应，结果下丘脑 -垂体 - 卵巢轴被阻断，卵巢激素分泌减少至绝经后水平。 （2 ） 自身特点：首次给药初期， 具有 「flare up 」效应 (点火效应 ) ，即短暂刺激 FSH 和 LH 升高的作用，从而使卵巢分泌激素短暂升高，大约持续 7 天。停药后垂体 功能会完全恢复，具有正常月经周期的女性停药后卵巢功能的恢复约需 6 周。 （3 ）不良反应：主要引起的低雌激素血症有关症状，用药后患者可提前出现绝经 期症状，如潮热、出汗、烦躁、失眠、情绪不稳定、性欲减退、关节疼痛以及骨质 疏松等。 （4 ）常用药物：戈舍瑞林 （诺雷德）、曲谱瑞林（达菲林）和亮丙瑞林 （抑那通）。 2. GnRH-A （1）作用原理：主要通过快速竞争性结合 GnRH 受体来阻断 GnRH 与其受体结 合，从而阻断二聚体复合物的形成和信号的传递，从而抑制 LH 及 FSH 的释放。 （2 ）自身特点：不发生「 flare-up 」效应。具有灵活性，可应用于月经周期的任何 阶段，抑制垂体促性腺激素的释放，起效快、作用时间短，停药后垂体功能即迅速 恢复，抑制作用具有剂量依赖性。 （3 ）不良反应：偶有恶心和头痛发生。可能造成黄体功能不足，可适当进行黄体 支持治疗。 （4 ）常用药物：西曲瑞克（思则凯）、加尼瑞克（欧加利）。 GnRH-a 的应用 1. 子宫内膜异位症 GnRH-a 持续用药可抑制雌二醇的分泌，从而抑制异位的子宫内膜组织的增殖。可 用于巧克力囊肿或子宫腺肌病术后复发的预防， 也可以用于子宫腺肌病的保守治疗， 可使用 GnRH-a 使腺肌瘤缩小，为放置「曼月乐」创造条件。 用法：在月经周期的 1～5 天使用，每次 1 支，每 4 周注射一次，一般最多使用 6 个月。 2. 子宫肌瘤 子宫肌瘤患者使用 GnRH-a ，可使瘤体积缩小，减少子宫血流，从而有助于手术的 实施。同时， GnRH-a 使用还能够改善子宫肌瘤患者的贫血情况。但是，对于子宫 肌瘤的保守性治疗， GnRH-a 只能暂时性使肌瘤体积缩小， 一般停药后会继续增大。 但是对于 40 岁以上，接近绝经的子宫肌瘤患者， GnRH-a 有一定的使用价值。 方法：对于子宫肌瘤术前的治疗，在月经周期的 1～5 天使用，每 4 周注射一次， 每次 1 支，疗程为 3 个月。 3.辅助生殖 最初的辅助生育技术常常由于内源性的 LH 高峰导致许多促排卵周期由