固体分散技术 (2).pptVIP

PVP与PEG均有不同分子量的品种，但有研究表明PEG分子量的大小与固态分散体的增溶程度并无相关性，可能因为药物本身的分子量大小及结晶性质对分散性质有较大影响。 如吲哚美辛、磺胺二甲基嘧啶等药物随PEG分子量升高，固态分散体的增溶能力下降，氢氯噻嗪，磺胺甲氧哒嗪等则相反，睾丸酮、氯霉素与PEG分子量大小无关。 但使用不同分子量的PEG或PVP混合载体则可能在改进溶出度的同时改进制剂的成型性或外观。 第三十页，共71页 　3．波洛沙姆 Poloxamer18 普朗尼克，pluronicF68 本品为乙烯氧化物和丙烯氧化物的嵌段聚合物(聚醚)，分子量为8350。 表面活性剂，易溶于水，能与许多药物形成空隙固溶体。 可用熔融法或溶剂法制备，增加药物溶出的效果明显大子PEG载体，是较理想速效固体分散体的载体。 其它用于制备固态分散体的水溶性聚合物还有聚氧乙烯、聚氧乙烯40硬脂酸酯等。 第三十一页，共71页 　4．水溶性小分子化合物 糖类：如蔗糖、葡萄糖、甘露醇、山梨醇等； 有机酸：如枸橼酸、琥珀酸、酒石酸、胆酸、去氧胆酸、维生素C等 枸橼酸具有很高的水溶解度和玻璃态形成性质。常采用熔融法制备固态分散体，熔融后形成粘稠状态 。 尿素也较常用，适合于剂量小，熔点较高的药物。因不能阻止药物结晶，一般采用熔融法制备。