固体分散技术.pptVIP

⑵ 简单低共熔混合物 药物与载体以适当的比例，在较低的温度下熔融，得到完全混溶的液体，搅匀、速冷固化而成。在该种体系中，药物一般以微晶形式均匀分散在固体载体中 药物与载体的用量比一般为低共熔组分比，此时，两组分在低共熔温度同时从熔融态转变成晶核。否则，先行析出的某成分的微晶可以在另一种成分的熔融体中自由生长成较大的结晶 第三十一页，共43页 固体分散技术 第一页，共43页 第一节 固体分散技术 一、概述 固体分散技术是将难溶性药物高度分散在另一种固体载体中的新技术 通常是一种难溶性药物以分子、胶态、微晶或无定形状态，分散在另一种水溶性材料中呈固体分散体（solid dispersion），或分散在难溶性、肠溶性材料中呈固体分散体 目前利用固体分散技术生产且已上市的产品有联苯双酯丸、复方炔诺孕酮丸等 第二页，共43页 固体分散体的主要特点 增加难溶性药物的溶解度和溶出速率，从而提高药物的生物利用度 延缓或控制药物释放 利用载体的包蔽作用，延缓药物的水解和氧化 掩盖药物的不良嗅味和刺激性 使液体药物固体化 第三页，共43页 固体分散技术的发展背景 高通量药物筛选而得的活性物质约有40％是水难溶性的 传统的解决溶解度的方法，如制成盐、增溶、减少粒径、改变晶型等均有局限： 许多中性化合物和某些弱酸、弱碱不能制成盐 成盐后进入胃肠道后又转化成各自相应