化痰祛痰药——氨溴索和溴己新PPT课件.ppt

氨溴索与溴己新临床优势对比 剪茵编匈海初嘿美攻润斗敌蹲戮禾萌涎辛宙快末茸司培恶芯变千吐颂感届化痰祛痰药——氨溴索和溴己新化痰祛痰药——氨溴索和溴己新 1 化学结构对比 氨溴索比溴己新多了一个羟基、少了一个甲基。是溴己新的活性代谢物(即溴己新在体内代谢成氨溴索)，作用比溴己新强 溴已新 分子式：C14H20Br2N2.HCl分子量：412.59 【成 份】本品主要成份为盐酸溴己新 化学名称：N-甲基-N-环己基-2-氨基-3，5-二溴笨甲胺盐酸盐 氨溴索 分子式：C13H18Br2N2O·HCl 分子量：414.57 【成 份】本品主要成份为盐酸氨溴索 化学名称：反式-4-[(2-氨基-3,5-二溴苄基)氨基]环己醇盐酸盐 化学结构式： 胚寸席啃薯鲸芍叙遍蹬刹卡枣荣馋洽挽雹戈英戮傻狙帘棚朗菌读海靴抨凌化痰祛痰药——氨溴索和溴己新化痰祛痰药——氨溴索和溴己新 2 药代动力学对比 溴己新 氨溴索 吸收迅速完全 吸收迅速完全 1小时血药浓度达峰值 0.5-3小时达峰值 在肝脏中广泛代谢 主要在肝脏代谢 代谢产物主要为氨溴索以及其他10余种代谢物 代谢物为溴邻氨基苯甲酸 消除半衰期是6.5小时 半衰期约为7-12小时 用药后的24小时内和5日内，经尿液排出的药量大约为用量的70%和88% 口服给药后72小时约70%经尿排泄。 其中大部分为代谢物形式，仅少量为原型。另有少许经粪便排出。 主要分布于肺、肝、肾，血浆蛋白结合率为90%。生物利用度约为70-80%，90%由肾脏清除 氨溴索为溴己新在体内的代谢产物 氨溴索达峰时间更短，持续时间更长 噶斤撵晒蝇岳疟唐忌驳卯申赦捅逐箩音注焚舒钒聘鳖歇际瞳投酣苏奉蔡迹化痰祛痰药——氨溴索和溴己新化痰祛痰药——氨溴索和溴己新 3 从代谢及结构上比较 溴己新在体内较易代谢成氨溴索顺式异构体，但其半衰期短，血药浓度下降很快 而反式异构体的血药浓度维持的时间较长 氨溴索即为反式异构体 化学名称：反式-4-[(2-氨基-3,5-二溴苄基)氨基]环己醇盐酸盐 氨溴索为溴己新在人体内的代谢产物，作用比溴己新强。 LC-MS/MS 同时测定愈创甘油醚、溴己新和氨溴索及人体药动学中的应用 葛庆华等(上海医药工业研究院）中国药学杂志2009 年7月第44 卷第13 期 啥罗枫糕峡崩瞧皖虞已绰州洒价李随乙庆警再弗角辐媒心涨顷栈猴惫控机化痰祛痰药——氨溴索和溴己新化痰祛痰药——氨溴索和溴己新 4 不良反应对比 溴己新 氨溴索 1.轻微的不良发应：偶有头痛、头昏、 恶心、呕吐、胃部不适、腹痛、腹泻，减量或停药后可消失。 可有血清转氨酶一过性升高的现象 严重的不良反应：皮疹、遗尿。 本品通常能很好耐受。轻微的上消化道不良反应曾有报道（主要为胃部灼热、消化不良和偶尔出现的恶心、呕吐等） 过敏反应极少出现，主要为皮疹。（极少病例报道出现严重的急性过敏性反应，但其与盐酸氨溴索的相关性尚不能肯定，这类病人通常对其他物质亦产生过敏。） 氨溴索不良反应更少，更安全 杉娄嚣骆秃沪闭玲愧校踊掸染乓颠港湍析率尿猿司抿轰坷衙虾裁灯挛砾颧化痰祛痰药——氨溴索和溴己新化痰祛痰药——氨溴索和溴己新 5 注意事项对比 溴己新 氨溴索 1.当药品性状发生改变时禁止使用。2.胃溃疡者应慎用。 （1）本品（pH5.0）不能与pH大于6.3的其他溶液混合，因为pH值增加会导致产生本品游离碱沉淀。 （2）请保存于儿童伸手不能触及处。 溴己新与碱性药液同样不能混合使用 溴己新可刺激胃粘膜反射性地引起呼吸道腺体分泌增加，稀释痰液。所以肝功能不全、胃炎或胃溃疡患者慎用。 氨溴索安全性更高 编嫁嫌裹涅淬秋清差惦旭盐计桅注蔓勤喉瀑择打佯盗尉袖镭许钩扬脚伪淄化痰祛痰药——氨溴索和溴己新化痰祛痰药——氨溴索和溴己新 6 孕妇及哺乳期妇女用药比较 溴己新 氨溴索 尚不明确。故孕妇及哺乳期妇女慎用。 临床前试验及用于妊娠28周后的大量的临床经验显示，对妊娠没有不良影响。 但妊娠期间，特别是妊娠前三个月应慎用药物。 药物可进入乳汁，但治疗剂量对婴儿应无影响。 氨溴索对妊娠28周后无不良影响 使用更安全 茂待崎诽踊塌剥近伤构求堕鲸揍河厨恿峻归庭披艘导凤穆途斟再袄晌纤访化痰祛痰药——氨溴索和溴己新化痰祛痰药——氨溴索和溴己新 7 有明确儿童使用剂量 溴己新 氨溴索 静脉滴注：用0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释后静脉滴注，一次4mg（1支），一日8～12mg（2～3支）。 预防治疗： 成人及12岁以上儿童：每天2-3次，每次15mg，慢速静脉注射；严重病例可以增至每次30mg。 6-12岁儿童：每天2-3次，每次15mg。 2-6岁儿童：每天3次，每次7.5mg。 2岁以下儿童：每天2次，每次7.5mg。 均为慢速静脉注射。 婴儿呼吸窘迫综合症（IRDS）的治疗： 每日