合成抗感染药PPT课件2.ppt

抗疟药 早期是从天然植物金鸡钠树皮中提取的生物碱奎宁。 合成抗疟药主要有： 喹啉类：奎宁、氯喹、甲氟喹和伯氨喹 ； 氨基嘧啶类：乙胺嘧啶； 萜内酯类 ：青蒿素、蒿甲醚和青蒿琥酯。 抗寄生虫病药物 * 硫酸奎宁 Quinine Sulfate 1 2 3 4 5 6 7 8 9 抗寄生虫病药物 只能控制疟疾发作时的症状，不能根治，毒性大，原料来源有限 奎宁类的毒副作用： 金鸡钠反应—恶心、呕吐、耳鸣、头痛、低血糖。 * 奎宁结构改造 氯喹 伯氨喹 作用特点：氯喹具有速效杀虫作用；伯氨喹能杀灭人体血液中各型疟原虫的配子体，可作为防止疟疾复发和传播的首选药物。 抗寄生虫病药物 * 青蒿素 Artemisinin 含过氧键的倍半萜内酯 从植物黄花蒿中得到的抗疟有效成分，结构均属较新类型，打破了长期以来认为抗疟药必须有一含氮杂环的传统概念，为抗疟药的研究提供了新的先导化合物。 1 2 3 4 6 5 7 8 9 10 11 12 13 抗寄生虫病药物 * 青蒿素的结构改造 蒿甲醚 青蒿琥酯 它们的抗疟作用均强于青蒿素，适用于危重昏迷的疟疾患者。 青蒿素的缺点： 在水或油中的溶解度极小，无法制成针剂 胃肠道给药时部分青蒿素分解，口服活性低 杀虫不彻底，复燃率高 抗寄生虫病药物 * 熟悉驱肠虫药和抗疟药的分类； 熟悉青蒿素的结构改造及常用衍生物； 掌握典