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盐酸林可霉素片使用说明书
【药品名称】
通用名:盐酸林可霉素片
商品名:
英文名: Lincomycin Hydrochloride Tablets
汉语拼音: Yansuan Linkemeisu Pian
本品的主要成分为盐酸林可霉素,其化学名为 6-(1- 甲
基 - 反 -4- 丙基 -L-2- 吡咯烷甲酰氨基 )-1- 硫代 -6,8- 二脱氧
-D- 赤式 - - D-半乳辛吡喃糖苷盐酸盐—水合物。
其结构式为:
CH
3
N
H C H H HO H
3 N
CH
3
H ,HCl, H O
H O 2
OH O
OH
SCH
3
OH
分子式: C H N OS 〃HCl 〃HO
18 34 2 6 2
分子量: 461.02
【性状】
本品为白色片或糖衣片;除去包衣后显白色。
【药理毒理】
本品对常见的需氧革兰阳性菌有较高抗菌活性,如金黄
色葡萄球菌(包括耐青霉素 G 者)、表皮葡萄球菌、β溶血
性链球菌、草绿色链球菌和肺炎链球菌等。对厌氧菌有良好
的抗菌作用包括破伤风杆菌、白喉棒状杆菌和产气荚膜杆菌
1
等。对肠球菌、脑膜炎双球菌、淋病奈瑟菌和流感嗜血杆菌
等革兰阴性菌以及真菌无活性。本品与青霉素、氯霉素、头
孢菌素类和四环素类之间无交叉耐药,与大环内酯类有部分
交叉耐药。
本品作用于敏感菌核糖体的 50S 亚基,阻止肽链的延长,
从而抑制细菌细胞的蛋白质合成 , 一般系抑菌剂,但在高浓
度时,对某些细菌也具有杀菌作用。
本品的半数致死量 (LD50) 小鼠静注为 214mg/kg ,口服为
4000mg/kg ;大鼠口服为 4000mg/kg 。
【药代动力学】
口服不为胃酸灭活, 可自胃肠道吸收, 空腹口服仅 20%~
30%被吸收,进食后服用则吸收更少。成人空腹或进食后服
0.5g ,分别在 2 小时和 4 小时达血药峰浓度 (Cmax)2.6mg/L
和 1.0mg/L,12 小时后在血清中仍有微量。吸收后除脑脊液
外,广泛及迅速分布于各体液和组织中,包括骨组织。可迅
速经胎盘进入胎儿循环,在胎血中的浓度可达母血药浓度的
25%。蛋白结合率
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