高效的DPP4抑制剂安立泽.pptxVIP

高效的DPP4抑制剂安立泽高效的DPP4抑制剂安立泽内容介绍1肠促胰素效应2DPP4抑制剂—安立泽? （沙格列汀片5mg） 疗效 安全性 用法用量肠促胰素作用降低与2型糖尿病密切相关高效的DPP4抑制剂安立泽肠促胰素作用降低胰腺脂肪组织胰岛素分泌减少胰高血糖素分泌增加脂解作用增强高血糖症肝脏肌肉肝糖输出增加葡萄糖摄取减少2型糖尿病患者病理基础：胰腺、肌肉、肝脏、脂肪组织及肠促胰岛素系统等多个生理系统的功能出现异常降糖药分类胰岛素促胰岛素分泌剂磺脲类药物:格列吡嗪、格列齐特、格列美脲等 非磺脲类药物:瑞格列奈增加胰岛素敏感性双胍类药物:二甲双胍 胰岛素增敏剂:罗格列酮、吡格列酮葡萄糖苷酶抑制剂: 阿卡波糖、伏格列波糖肠促胰素类GLP-1类似物: 艾塞那肽 利拉鲁肽DDP-4抑制剂: 沙格列汀 西格列汀 维格列汀钠-/databases/4_0_nkmslrbjsooiijir.html葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂（SGLT2） 达格列净高效的DPP4抑制剂安立泽各类口服降糖药的作用部位胰腺↑ (瑞格列奈)（Repaglinide)↑磺脲类葡萄糖胰岛素分泌受损 肠道↓葡萄糖苷 酶抑制剂高血糖肝脏肌肉↑HGP↓葡萄糖摄取↓二甲双胍±胰岛素增敏剂↑二甲双胍↑胰岛素增敏剂高效的DPP4抑制剂安立泽2型糖尿病的治疗药物与现状高效的DPP4抑制剂安立泽70%的患者血糖控制未达标1不同降糖药物的作用靶点及副作用2,3作用靶点副作用胰岛素分泌不足胰岛素抵抗体重增加低血糖症胃肠道副作用胰岛素?!!二甲双胍?!磺脲类药物?!!格列奈类药物?!!α-葡萄糖苷酶抑制剂--!噻唑烷二酮类药物?!DPP-4 抑制剂?GLP-1 受体激动剂?!1、Pan C, et al. Curr Med Res Opin. 2009 Jan;25(1):39-45 2. Nathan DM, et al. Diabetologia. 2009;52:17-30. 3. Stumvoll M, et al. Lancet. 2005;365:1333-46.2013AACE糖尿病综合管理方案：DPP-4抑制剂为单药和联合治疗的首选药物之一生活方式调整（包括采用医学手段辅助减肥）A1c9.0%A1c＜7.5%A1c≥7.5%单药*无症状有症状双药联合*MET双药联合胰岛素±其它药物GLP-1 RAGLP-1 RA?或三药联合*DPP-4i三药联合DPP-4 i?AG-iGLP-1 RA ?TZD！!SGLT-2**TZD！2线药物**SGLT-2！!TZD+**SGLT-2！基础胰岛素！!SU/GLN基础胰岛素！考来维纶?若治疗3个月后HbA1c≥6.5%，添加第二种药物，采用双药联合+MET或其它一线药物DPP-4 i ?速释溴麦角环肽?添加其它药物或胰岛素加强考来维纶?AG-i ?MET或其它一线药物速释溴麦角环肽?SU/GLN！说明AG-i ?若治疗3个月仍不达标采取三药联合SU/GLN！=不良反应极少或可能有益?若治疗3个月仍不达标采取胰岛素治疗或胰岛素加强=使用时需谨慎*所列药物顺序体现推荐等级!**基于3期临床试验数据AACE Comprehensive Diabetes Management Algorithm 2013*******肠促胰素对血糖具有重要的调节作用口服葡萄糖 静脉注射葡萄糖2.02001.5肠促胰素效应100C肽 (nmol/L)1.0静脉血浆葡萄糖 (mg/dL)0.500.0020201601201800160120180时间 (min)时间 (min)Mean ± SE; N=6; *p?.05; 01-02=glucose infusion time.高效的DPP4抑制剂安立泽Nauck MA, et al. J Clin Endocrinol Metab. 1986;63:492-498. **********2型糖尿病中肠促胰素作用减弱静脉注射葡萄糖口服葡萄糖正常人2型糖尿病患岛素 (mU/L)404020200003060901201501800306090120150180时间 (min)时间 (min)高效的DPP4抑制剂安立泽*与口服后的相应值相比p≤.05Nauck MA, et al. Diabetologia. 1986;29:46-52. 正常糖耐量糖耐量受损2型糖尿病2型糖尿病患者餐后GLP-1水平下降进餐20******15*GLP-1 (pmol/L)1050060120180240时间 (min)GLP-1：胰高血糖素样肽1高效的DPP4抑制剂安立泽 Mean ± SE; N=54;* T2DM和NGT组的差别p.05。Toft-Nielsen M, et