抗菌药物分类及特点PPT课件.ppt

1 抗菌药物分类及特点 2 抗菌药物 指对细菌具有杀灭或抑制作用的各种 抗生素和人工合成抗菌药物 3 抗菌药物分类 抗菌药物 大环内酯类 氨基糖苷类 四环素类 林可霉素类 抗生素 人工合成 β -内酰胺类 多粘菌素类 喹诺酮类 磺胺类 氯霉素类 4 细菌分类 根据细胞壁构成成分的不同，革兰氏染色法将所有细菌分为：革兰氏阳性菌（ G+ ）和革兰氏阴性菌（G-）。 5 G+：大多数化脓性球菌都属于G+ ，产生外毒素使人致病 大多常见的革兰氏阳性菌有：葡萄球菌、链球菌、肺炎双球菌、炭疽杆菌、白喉杆菌、破伤风杆菌等。 G-：大多数肠道菌多属于G- ，产生内毒素，使人致病. 常见的革兰氏阴性菌有：痢疾杆菌、伤寒杆菌、大肠杆菌、变形杆菌、绿脓杆菌、百日咳杆菌、霍乱弧菌及脑膜炎双球菌等。 6 7 克林霉素 图1-1 抗菌药物作用机制示意图 8 一 β -内酰胺类 共同的抗菌机制 干扰敏感细菌细胞壁合成，使细菌细胞壁缺损，菌体失去渗透保护屏障，导致细菌肿胀、变形，在自溶酶激活下，细菌破裂溶解死亡。 特点 细菌为单细胞的原核生物，有细胞壁；而哺乳动物为真核细胞，无细胞壁，因此此类抗菌药物选择性高，对人体较为安全。 9 分类 β -内酰胺类 青霉素类 头孢菌素类 其他β -内酰胺类 10 1.青霉素类 （1）常见药物 天然：青霉素G 半合成：氨苄西林、甲氧西林、阿莫西林、美洛西林、羧苄西林等 （2）各种半合成青霉素若不是耐药菌，抗菌活性均不如青霉素，且与青霉素有交叉耐药性。 11 1.青霉素抗菌谱 窄谱抗生素（半合成青霉素抗菌谱有所增加） 主要作用于G+，大多数G-对其不敏感。 对阿米巴、立克次体、真菌及病毒感染完全无效。 12 青霉素为以下感染的首选药物 1. 溶血性链球菌感染 2. 肺炎链球菌感染 3. 不产青霉素酶葡萄球菌感染 4. 炭疽杆菌感染 5. 破伤风、气性坏疽等梭状芽孢杆菌感染 6. 梅毒 7. 钩端螺旋杆菌 8. 回归热 9. 白喉 10.与氨基糖苷类联合治疗绿色链球菌心内膜炎 13 制约其使用的因素 1.过敏反应 在各种药物中，过敏反应发生率居首位，过敏反应发生与剂量无关，敏感者极微量亦可能引起休克。 2.耐药性产生及同类间的交叉耐药性 3.青霉素脑病 正常情况下很难进入中枢，但快速静注或鞘内注射，进入脑脊液，会引起肌痉挛、癫痫发作甚至昏迷或死亡。 14 2。头孢菌素类 常见药物： 第一代：头孢噻吩、头孢氨苄、头孢唑啉 第二代：头孢克洛、头孢孟多、头孢呋辛 第三代：头孢曲松、头孢哌酮、头孢唑肟 第四代：头孢吡肟 抗菌特点：第1～4代抗G+菌逐渐减弱，抗G-作用增强 15 头孢菌素类与青霉素比较 抗菌谱广（对G-也有效） 过敏反应率低 对耐青霉素菌株有效 对胃酸及ß-内酰胺酶稳定 16 不良反应 1.过敏反应，偶可见过敏性休克、支气管痉挛及荨麻疹 2.二重感染 耐药菌株如白念珠菌、肠球菌 3.第一代大量使用可致肾毒性 17 小结 青霉素对敏感菌抗菌活性好，价格低廉，但由于较高的过敏反应发生率及过敏性休克对患者的严重性，其临床使用受到制约。 头孢类抗菌谱广、不良反应少、品种众多，是一种很好的抗生素，但应用中需注意从1～4代对G+和G-抗菌活性的改变，因长期的滥用导致耐药菌株增多。 18 大环内酯类抗生素 19 大环内酯类抗生素 ◆常见药物：红霉素、阿奇霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、白霉素等 ◆结构特点：一个多元碳的内酯环＋一个或多个脱氧糖组成。 20 抗菌机制 抗菌机制：与敏感菌核糖体50S亚基可逆性结合，抑制菌体蛋白质合成 核糖体结构：由50s大亚基和 30s 小亚基构成。 （人体细胞的核糖体由60s大亚基和40s小亚基构成） 功能：是细菌细胞质中合成蛋白质的机构。 21 抗菌谱 抗菌谱：G+活性强及对部分G-，立克次体、支原体、衣原体有抑制作用。 对需氧的G+有强大抗菌作用，对淋病奈瑟球菌、流感嗜血杆菌、脑膜炎奈瑟球菌等G-菌及立克次体、支原体、衣原体有一定抑制作用。 22 本类药物特点 1。抗菌谱与青霉素类似或稍广 2。红霉素为碱性抗生素，碱性环境中抗菌活性强，因此可碱化尿液治疗泌尿道感染。 3。不耐酸，口服胃中破坏，故现用制剂为肠溶片或酯化物（依托红霉素/无味红霉素) 4。主要经胆汁排泄，肝脏中浓度高，本类酯化后的药物乙酰螺旋霉素、麦迪霉素等肝毒性增加。 23 不良反应 1. 刺激性反应 口服