抗菌药物的临床合理PPT课件2.ppt

喹诺酮类抗菌药物 特点： 化学合成抗菌药物，快速杀菌剂。 通过抑制细菌DNA合成过程中的DNA旋转酶而发挥杀菌作用 抗菌谱广，对G-、G+菌均具有良好的抗菌作用，尤其对G-菌，部分品种对厌氧菌、分枝杆菌、军团菌、支原体、衣原体亦有作用。 喹诺酮类抗菌药物 体内分布广，在多数组织和体液中药物浓度高于血液浓度，可达到有效的抑菌或杀菌作用； 半衰期较长，属浓度依赖型，可以减少给药次数，使用方便； 多数药物既能静脉注射，又能口服，口服生物利用度高，可用于序贯疗法。 喹诺酮类的分类 第一代 萘啶酸（1962年），主要对G－菌有效，现已很少使用。 第二代 吡哌酸（1973年）口服易吸收，血中浓度低而尿中浓度高，仅限于泌尿系及肠道感染。 第三代 80年代以后开发的氟喹诺酮。在第二代的基础上，增加了抗G＋球菌、支原体、衣原体、结核杆菌、军团菌的活性，包括诺氟沙星、（左）氧氟沙星、环丙沙星、洛美沙星、氟罗沙星、依诺沙星、加替沙星等 第四代 在第三代的基础上增加了抗厌氧菌的活性，抗菌谱更广，包括莫西沙星、吉米沙星等 喹诺酮类药物 环丙沙星是目前上市的氟喹诺酮类中对革兰阴性杆菌抗菌活性最强者，特别是铜绿假单胞菌。左氧、氧氟与之相仿或略低。 左氧、加替、莫西、吉米沙星等明显增强了对肺炎球菌等呼吸道常见病原菌的抗菌活性，同时对非典型病原体也有良好抗菌活性，被称为呼吸喹诺酮类； 喹诺酮类药物 诺氟沙星在本类药物中抗菌活性最低，在肠道浓度高，常用于肠道、泌尿道感染。 莫西沙星对阳性菌、阴性菌、厌氧菌的作用都加强，对阴性菌的作用与环丙相当，毒性低，几乎没有光敏反应。 本类药可作为成人伤寒沙门菌感染的首选药； 喹诺酮: 安全性与耐受性 皮肤: 光毒, 潮红 (LOM, SPX) 跟腱: 跟腱炎/跟腱撕裂 (all) CNS=central nervous system GAT=gatifloxacin, GRX=grepafloxacin, LOM=lomefloxacin, LVX=levofloxacin, OFX=ofloxacin, SPX=sparfloxacin, TVA=trovafloxacin Breen J, et al. J Respir Dis. 1999;20(suppl 11):S70-S76. CNS: 眩晕 (TVA 11%, GAT 3%),失眠 (OFX),中风 (LOM),头痛 (GAT 4%) Heart: QT间期延长 (SPX, GRX) 胃肠道： 恶心 (GAT 8%, LVX 1.3%), 腹泻 (GAT 4%) 用药注意事项 孕妇、哺乳期妇女及18岁以下青少年及婴幼儿不宜用。 不宜用于中枢神经系统疾病患者，尤其有癫痫史者。 避免与茶碱类、咖啡因和口服抗凝药（华法令）等药同用。 不宜与制酸剂等含钙、镁、铝离子的药物合用。 喹诺酮类与第二、三代头孢菌素比较 适应症 轻、中、重感染 中、重度感染 耐药性 较易，尤以铜绿 不易(铜绿除外) 血药浓度 ＜10mg/L 数10-100mg/L以上 抗生素后效应 有 对G-无 细胞内杀菌 易进入 不易 前列腺 易进 不易 炎性CSF 进入少 达有效水平 禁忌 儿、孕、神经系疾病 无 给药方式 浓度依赖 时间依赖 特点： 属抑菌剂，抗菌谱与青霉素相仿，属窄谱类，对G＋球菌和G－球菌有效 细胞、组织中浓度高于血浓度，对衣原体、支原体、军团菌等细胞内繁殖的病原菌有效 临床应用于治疗耐青霉素的金葡菌感染和对青霉素过敏者以及支原体、衣原体、军团菌等非典型病原菌感染 主要经胆汁排泄，不易透过血脑屏障 毒性低、变态反应少 大环内酯类抗生素 抗菌药物的临床合理应用 临床常用抗菌药物 β-内酰胺类抗生素 喹诺酮类药物 大环内酯类 氨基糖苷类 其它抗菌药物 β内酰胺类抗生素 β内酰胺类抗生素系指化学结构式中具有β内酰胺环的一大类抗生素，这一大类抗生素具有抗菌活性强、毒副反应少、临床疗效好的