027章.局部麻醉药.docVIP

第 27 章 局部麻醉药 自 1884 年 Koller 首次把可卡因作为表面麻醉剂应用于眼科手术， 继而是 Einhorn 于 1905 年合成了可行注射的 局部麻醉药——普鲁卡因，至今有将近百年的历史了。目前，临床上常用的局麻药已有不下十余种之多。但诸多学 者仍不断地在研究与探讨更为理想的局麻药，不仅要起效快，能满足不同手术所需的麻醉时效，且在有效的浓度内 对局部组织或全身的毒性都很低。既可用于神经阻滞和椎管内麻醉，又具有表面麻醉之特点，麻醉效果应是完全可 逆的。特别近年来，在探讨长效局麻药和适用于手术后的镇痛术方面也有了显著的进展，如应用低浓度时能达到感 觉和运动神经阻滞的分离现象。 为手术后病人在无痛条件下能早期活动， 促进机体的康复和缩短出院的时间， 为“快 通道”（ fast-track ）外科手术的开展提供有利的条件。 第 1 节 概述 一、局麻药的分类 （一）按化学结构分类 局麻药均属于芳香基 - 中间链 - 胺基结构的化合物，其结构式如图 27-1 所示。中间链为羰基，又可分为酯链和 酰胺链；前者为酯类局麻药，如普鲁卡因；后者为酰胺类局麻药，如利多卡因。亲脂基结构（芳香基）在酯类局麻 药为苯甲胺，在酰胺类则是苯胺；亲水基结构（胺基）除了含有可溶性氮外，还有乙醇或醋酸氨的衍生物。大多数 局麻药系弱碱性叔胺 (R 3N)，少数是仲胺 (R2N) ，如丙