2022地诺孕素治疗子宫腺肌病的研究进展（全文）.pdfVIP

2022地诺孕素治疗子富腺肌病的研究避展（全文） 摘 要 子富腺肌病的临床表现主要为痛 、 月经过多、 子富增大和不孕，是一种 需要长期管理的慢性疾病，近来药物治疗越来越受到重视。 地i若孕素是第 4代人工合成孕激素，近年来在子宫内膜异位症的治疗方面取得了良好的 效果，子宫腺肌病作为子宫内膜异位症同j原疾病，地诺孕素对子宫腺肌病 疼痛症状疗效显著，能够提高血红蛋白含量，维持基础雌激素水平，不引 起低雌激素症状，可长期使用，治疗过程中常见可耐受的异常子富出血， 但临床应用仍需更多研究和探索。 子富腺肌病是指子宫内膜腺体和间质侵入子富肌层内生长，与子宫内膜异 位症同源，均为雌激素依赖性疾病，临床表现主要再痛 、 月经过多、 子 宫增大和不孕，威胁妇女健康。 子富腺肌病好发于生育年龄妇女，发病率 为7%～23%，病因不清，缺乏有效的治疗手段，保守性手术后复发概率 大，根治性的子宫切除术虽能治愈疾病，但器官丢失可能会给部分患者带 来较重的心理伤害［ 1-21随着认识的深入，人们逐渐认识到，与子富内 膜异位症一样，子富腺肌病也是一种慢性疾病，需要长期筐理，因此药物 治疗越来越受到重视［ 1 I 3 ］；药物治疗的目的主要是缓解疼痛、 减少出 血和促进生育，目前临床常用的药物南非面体类抗炎药、 促性腺激素释放 激素激动剂 （ GnRH-a � la尖诺孕酣宫内缓释系统、 复方口服避孕药、 口 服孕激素类药物等 ，不同药物均有各自的适应证和局限性 ［1 t 41 地诺孕素是第4代人工合成孕激素，对PR有高度亲和性和选择性，作为 口服避孕药和激素补充治疗中的孕激素成分已经应用了很多年；2009年， 在欧洲获批用于子宫内膜异位症的治疗，并于2019年在国内上市。 研究 证明，地诺孕素能够有效缓解子 富内膜异位症疼痛、 缩小病灶，疗效与 GnRH-a相当，并具有良好的安全性［ 5- 10］，子宫内膜异位症手术后长 期使用地诺孕素能够有效降低复发率［ 11 ］，术后复发患者使用地诺孕素 能够减轻疼痛和缩小病灶 ［121子富腺肌病作为子富内膜异位性疾病 ， 地诺孕素对真也高治疗作用，但｜｜笛床应用的经验较少，现根据文献报道进 行相关综述。 －、 地i若孕素的药理学及作用机制 一种人工合成孕激素，化学名称是17α－ 1. 地诺孕素的结构： 1也诺孕素是 － － 3甲基画院-4 王烯 － 雹 甲墓 17是基 1 t 9 3翻，属于19嵌去甲墨西同衍生 物中的雌烧类。与真他19嵌去甲辜酣衍生物的不同在于真在碳17位置的 乙快基被氧甲基取代，真另一特殊结构是笛体B环高1个双键，使得A环 13 和B环形成共辄双键系统 ［ 1 2. 地诺孕素的功能和药代动力学：地诺孕素是唯一一个同时真奇19嵌去 甲皇酣衍生物和黄体酣衍生物特性的孕激素，同时又真高自身的特性。 地 i苦孕素与19-{i凌去甲皇翻衍生物的相似之处在于 具有较高的子富内 膜活 性，且活 性是真他孕激素的 13～ 24 倍。 地诺孕素的共辄双键系统使真与 PR的亲和力增加，但并不强于真他19嵌去甲皇酣类孕激素（如：快i若酣、 左快i苦孕酣、 孕二烯酣、 去氧孕烯L强大的子富内膜效应是真治疗子富 内膜异位症的基础；口服生物利用度达 90% 服药后 2d 达稳定血药浓度， 10%的血清药物以游离类固醇的形式存在，90%与自蛋白非特异性结合， 血浆半衰期短（约为