栓剂的制备分析和总结.pdfVIP

栓剂的制备 一、实验目的 1、掌握热熔法制备栓剂的工艺和操作要点 2、掌握置换价测定方法及应用 3、熟悉栓剂基质的分类和应用 4 、了解栓剂的质量评价 二、实验原理 1、 栓剂的定义和分类 栓剂是指药物与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。栓剂 因施药腔道的不同，分为直肠 栓、阴道栓和尿道栓；因药物释放的不同分为普通栓和持续释药的缓释栓。栓剂既可以发挥 局部作用，也可以发挥全身作用。目前，常用的栓剂有肛门栓（直肠栓）和阴道栓。肛门栓 一般做成鱼雷形或圆锥形，阴道栓有球形、卵形、鸭舌形等形状。 2、 栓剂的一般质量要求 栓剂中的药物与基质应混合均匀，外形完整光滑，常温下 应为固体，但塞入腔道遇体温时， 应能融化、软化或溶化，并与分泌液混合，逐渐释放出药物，发挥局部或全身作用；应无刺 激性，有适宜的硬度，以便于使用、包装、贮藏。 3、栓剂基质的种类 栓剂基质分为油脂性基质和水溶性基质。常见的油脂性基质有 可可豆脂、半合成或全合成 脂肪酸甘油酯，水溶性基质有甘油明胶、聚乙二醇、聚氧乙烯（40 ）单硬脂酸酯、泊洛沙姆 188 等。在栓剂的处方中，根据不同目的可加入相应的附加剂，如表面活性剂、稀释剂、吸 收促进剂、抗氧剂、润滑剂及防腐剂等。 4 、栓剂的制备工艺 栓剂的制备方法有搓捏法、冷压法和热熔法3 种。其中热熔法 最为常用，其制备工艺见图。 为了使栓剂冷却成型后易从栓模中推出，模孔内侧应涂润滑剂，对水溶性基质 涂油溶性润 滑剂，如液状石蜡；油溶性基质涂水溶性润滑剂，如软皂、甘油各1 份及90%乙醇5 份的 混合液。 5、置换价 为了确定基质用量以保证栓剂剂量的准确，需预测药物的置换价（f ）。置换价是主药的重 量与同体积基质的重量比值。即f=药物密度/基质密度。当基质和药物的密度未知时，可用 式计算： f= W /G-(M-W) 一、栓剂的定义 栓剂（Suppository）指药物与适宜基质制成的具有一定形状的供人体腔道内给药的固体制 剂。 栓剂在常温下为固体，塞入腔道后，在体温下能迅速软化熔融或溶解于分泌液，逐渐释放药 物而产生局部或全身作用。 二、栓剂的分类 按给药途径分类不同分为直肠用、阴道用、尿道用栓剂等，其中最常用的是肛门栓和阴道栓。 为适应机体的应用部位，栓剂的性状和重量各不相同，一般均有明确规定。 1、肛门栓肛门栓有圆锥形、圆柱形、鱼雷形等形状。每颗重量约 2g，长 3－4cm，儿童约 1g。其中以鱼雷形较好，塞入肛门后，因括约肌收缩容易压入直肠内。肛门栓中药物只能发 挥局部治疗作用。 2、阴道栓阴道栓有球形、卵形、鸭嘴形等形状，每颗重量约2－5g，直径 1.5－2.5cm，其 中以鸭嘴形的表面积最大。 3、尿道栓有男女之分，男用的重约4g，长1-1.5cm；女用重约 2g，长 0.60-0.75cm。 三、栓剂的特点 1、药物不受或少受胃肠道pH 值或酶的破坏； 2、避免药物对胃黏膜的刺激性； 3、中下直肠静脉吸收可避免肝脏首过作用； 4、适宜于不能或不愿口服给药的患者； 5、可在腔道起润滑、抗菌、杀虫、收敛、止痛、止痒等局部作用； 6、适宜于不宜口服的药物。 四、栓剂的一般质量要求 1、药物与基质应混合均匀，栓剂外形应完整光滑，无刺激性。 2、塞入腔道后，应能融化、软化或溶化，并与分泌液混合，逐渐释放出药物，产生局部或 全身作用。 3、有适宜的硬度，以免在包装、贮存或使用时变形。 五、栓剂的基质 1、栓剂基质的要求： ①室温时应有适当的硬度，当塞入腔道时不变形，不碎裂，在体温下易软化、熔化或溶解； ②不与主药起反应，不影响主药的含量测定； ③对黏膜无刺激性，无毒性，无过敏性； ④理化性质稳定，在贮藏过程中不易霉变，不影响生物利用度等； ⑤具有润湿及乳化的性质，能混入较多的水。 2、栓剂基质的种类（1）油脂性基质 ①可可豆脂：可可豆脂具同质多品性，有α、β、γ三种晶型，其中α、γ两种晶型不 稳定熔点较低，β型稳定。 ②半合成或全合成脂肪酸甘油酯：常用的有半合成椰油酯、半合成山苍油酯、半台成棕 榈油酯。全合成脂肪酸甘油脂有硬脂酸丙二醇酯等。 （2）水溶性与亲水性基质 ①甘油明胶：本品系用明胶、甘油与水制成，具有弹性，不易折断，在体温 时不熔融，但可缓缓溶于分泌液中，药物溶出速度可随水、明胶、甘油三者的比 例不同而改变，甘油与水的含量越高越易溶解。 ②聚乙二醇类：为一类由环氧乙烷聚合而成的杂链聚合物。易吸湿受潮变形。 ③非离子型表面活性剂类