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阿卡波糖的说明书
阿卡波糖的说明书
阿卡波糖。别名拜糖平。
化学名:O-4,6-双脱氧-4-[[ (1S,4R,5S,6S)4,5,6-三羟基-3- (羟甲基)
-2-环已烯基-1- 氨基]-α-D-吡喃葡萄糖基(1→4) -O-α-D-吡喃葡萄糖基-
(1→4)-D-吡喃葡萄糖。
分子式:C25H4
本品为胶囊剂,内容物为白色或类白色粉末。
阿卡波糖为一种 α葡萄糖苷酶抑制剂,是复杂的低聚糖,其结构类似寡糖,
这种非寡糖的“假寡糖”可在小肠上部细胞刷状缘处和寡糖竞争而与 α葡萄糖
苷酚可逆地结合,抑制各种 α葡萄糖苷酚如麦芽糖酶、异麦芽糖酶、葡萄糖淀
粉酚及蔗糖酶的活性,使淀粉分解成寡糖如麦芽糖(双糖)、麦芽三糖及糊精(低
聚糖)进而分解成葡萄糖的速度减慢,使蔗糖分解成葡萄糖和果糖的’速度减慢,
因此造成肠道葡萄糖的吸收减缓,从而缓解餐后高血糖,达到降低血糖的作用。
口服阿卡波糖0.3g 后,血浆药物浓度达峰时间 2h,峰浓度为0.097μg/ml,
8h后减少50%。长期服用未见药物在体内积蓄。在大肠、胃黏膜、小肠黏膜、膀
胱、肝、肾分布浓度较高,单剂量0.2g顿服后体内血浆分布半衰期为3.7h,血
浆消除半衰期为 9.6h,血浆蛋白结合率很低。主要在肠道降解或以原形方式随
粪便中排出,肠道降解是由各种淀粉酶和肠道细菌作用分解的。
降解产物亦随粪便排泄,仅微量由尿液中排泄,尿液中的原形药物只有1.7%。
静脉注射阿卡波糖0.1g后,2h后尿液中以原形药物排泄为给药剂量的57%,24h
达90%,其他途径排泄约10%。另有研究证明阿卡波糖口服的生物利用度仅为1%~
2%。由此可见,口服后很少被吸收。
阿卡波糖片可用于胰岛素依赖型或非胰岛素依赖型的糖尿病,亦可与其他口服
降血糖药或胰岛素联合应用。
对阿卡波糖过敏者、18岁以下患者、怀孕及哺乳期妇女、有明显消化或吸收障
碍的慢性功能紊乱者、因肠胀气而可能恶化的情况(如Roemheid综合征、严重
的疝气、肠梗阻和肠溃疡)禁用。
口服剂量需个体化,一般 1 次 50~200mg,一日 3 次,饭前服用。口服:50~
100mg 一日 3 次,可从小剂量开始,每隔 1~2 周调整一次。必须与饭同服。
开始剂量:50mg 一日 1 次,随后增至 50mg 一日 2~3 次,平均用量 100mg 一日
3 次。
1、服用阿卡波糖治疗期间,由于结肠内碳水化合物酵解增加,蔗糖或含有蔗
糖的食物常会引起腹部不适,甚至导致腹泻。
2、本品具有抗高血糖的作用,但它本身不会引起低血糖。如果本品与磺酰脲
类药物、二甲双胍或胰岛素一起使用时,血糖会下降至低血糖的水平,故需减少
磺酰脲类药物、二甲双胍或胰岛素的剂量。个别病倒有低血糖昏迷发生。
3、个别情况下,阿卡波糖可影响地高辛的生物利用度,因此需调整地地高辛
的剂量。
4、服用本品期间,避免同时服用考酰胺、道吸附剂和消化酶类制剂,以免影
响本品的疗效。发现与二甲基硅油有相互作用。
看了以上的介绍,现在你对阿卡波糖片有些了解了吧。
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