新生儿低钙血症相关药品--阿法骨化醇片.docxVIP

新生儿低钙血症相关药品--阿法骨化醇片 通用名:阿法骨化醇片　　商品名称：萌格旺　　英文名:Alfacalcidol　Tablets 　　汉语拼音:Menggewang 　　药品信息 　　【性状】本药为白色圆形片剂。 　　【药理作用】本品口服后，由肠道迅速被吸收到血液中，受肝脏微粒体的25羟化酶的作用，侧链的第25位被羟化，成为有活性的物质1α,25-(OH)2D3，分布于肠道及骨骼等靶组织，与受体结合促进肠道钙吸收和骨形成等一系列生理活性。促进肠道吸收钙及升高血钙作用 ：给缺乏维生素D的大白鼠和摘除肾脏的大白鼠服用阿法骨化醇的实验结果，证实本品有促进肠道钙吸收及血钙上升的作用。促进骨形成作用 ：通过孵化9日的鸡胚组织培养的研究结果，证明正常的骨形成中1α，25-(OH)2D3是必需的。肾切除的大白鼠 ：在肾部分切除而出现许多较多骨吸收腔和类骨层，及低钙化层明显增加的大白鼠，服用阿法骨化醇30日的实验中，见到新生骨。骨质疏松症的大白鼠模型（卵巢摘除大白鼠） ：卵巢摘除长期饲养后，发现血中1α，25-(OH)2D3值降低。海绵骨小梁的钙化率减少，这些变化经阿法骨化醇0.1 ug/kg/天服用6个月后，得到了改善。骨质疏松症的大白鼠模型（服用氢化可的松的大白鼠） ：由于长期服用氢化可的松，造成海绵骨小梁、骨皮质厚度和骨成分的减少，这些变化经阿法骨化醇0.02-0.1 ug/kg/天服用12周后，得到了改善。老年性骨质疏松症（人体、电子和光学显微镜的观察） ：在服用阿法骨化醇前后，作骨活验，用电子显微镜进行观察，得到活性成骨细胞、骨细胞、钙化骨小腔增加等骨组织学的改善。钙摄取量与骨吸收，骨形成作用 ：在缺乏维生素D大白鼠的饲料中改变其钙含量，服用阿法骨化醇的实验中，钙含量较少时呈骨吸收，而钙含量充分时呈明显成骨作用。 　　【药代动力学】本品在小肠被吸收，经由肝脏迅速代谢成为1α，25-(OH)2D3。健康成人14例口服阿法骨化醇4 ug(1.0 ug x 4片）时，血中1α，25-(OH)2D3浓度在4-24小时（平均11小时）达到峰值（平均94.6 ug/mL)，48-72小时几乎恢复为服用前值。动物药代研究显示 ：大白鼠口服给药0.4 ug/kg时，48小时内可由尿粪排泄的72%，7天内约100%排除。另外，大白鼠连续给药14天的实验，没有发现主要脏器有蓄积倾向。 　　【适应证】骨质疏松症。改善下列疾病所致的维生素D代谢异常的各种症状（如低血钙、手足搐搦、骨痛、骨病变） ：慢性肾功能衰竭，甲状旁腺机能低减症，抗维生素D性佝偻病，软骨病。 　　【用法用量】在充分控制患者正常血钙值的基础上，调整本品的服用量。慢性肾衰竭和骨质疏松症 通常 成人 1日1次，口服阿法骨化醇 0.5 -1.0 ug。但应按年龄、症状适当增减用量。甲状旁腺机能低减症，其它维生素D代谢异常所致的疾病 通常 成人1 日1次，口服阿法骨化醇1.0-4.0 ug，口服。但应按疾病、年龄、症状、病情适当增减用量。儿童 对小儿的骨质疏松症，常用量为1日1次，口服阿法骨化醇0.01-0.03 ug/kg。其他疾病时，1日1次，口服阿法骨化醇0.05-0.1 ug/kg。但应按病情、症状适当增减用量。 　　【不良反应】骨质疏松症 ：14,808例患者使用本品，报告的不良反应有192例（1.3%）241件。其中主要的是BUN上升(0.2%)，嗳气(0.2%)，食欲不振（0.1%），AST(GOT)上升（0.09%）。慢性肾功能衰竭，甲状旁腺机能低减症，抗维生素D性佝偻病，软骨病，未成熟儿的维生素D代谢异常所致的各种症状的改善 ：4,967例中报告不良反应有285例(5.7%)471件。其中主要的是瘙痒感(2.3%)，食欲不振(1.0%)，嗳气(0.9%)，腹泻(0.6%)，ALT(GPT)上升(0.5%)。急性肾功能衰竭（频度不明） ：因血清钙上升偶伴有急性肾功能衰竭的出现，需定期观察血清钙值及肾功能，当发现有异常时，应采取确切的停药等措施。肝功能障碍、黄疸（频度不明） ：伴AST(GOT)、ALT(GPT)、Al-P的上升等，因有肝功能障碍、黄疸的出现，应进行充分的观察。当发现有异常时，应采取确切的停药等措施。其他的不良反应 ：在发现如下不良反应时，应采取确切的减量、停药等措施。消化系统 ： 发生率小于0.3-5% - 食欲不振、恶心、嗳气、腹泻、便秘、胃痛 ；发生率小于0.1% - 呕吐、腹胀、胃部不适、消化不良、口腔内不适感，口渴等。精神神经系统 ：发生率小于0.1% - 头痛、头重、失眠、精神恍惚、乏力、倦怠感、头晕、麻木感、嗜睡、记忆力减退、耳鸣、老年性耳聋、背痛、肩部肌肉僵硬、下肢紧张感、胸痛等。循环系统 ：发生率小于0.1% - 轻度的血压上升，心悸。肝脏 ：发