胆碱受体阻断药药学本科案例.pptxVIP

胆碱受体阻断药药学本科案例会计学第1页/共36页第一节 M胆碱受体阻断药一、阿托品和阿托品类生物碱 阿托品（atropine） 东莨菪碱（scopolamine） 山莨菪碱（anisodamine）二、阿托品的合成代用品 1、合成扩瞳药 2、合成解痉药 3、选择性M1受体阻断药第2页/共36页 来源植物 主要生物碱 颠茄(Atropa belladonna) 莨菪碱 曼陀罗(Datura stramonium) 莨菪碱 洋金花(Datura sp.) 东莨菪碱 莨菪(Hyoscyamus niger) 莨菪碱 唐古特莨菪(Scopolia tangutica) 山莨菪碱 第3页/共36页一、阿托品和阿托品类生物碱 曼陀罗颠茄莨菪洋金花N—CH3OOOOHOCH2HOCH2HOCH2CCCCOOOCCCHHH第4页/共36页化 学天然生物碱为左旋莨菪碱（不稳定）提取过程中得到消旋莨菪碱 — 阿托品 基本结构：托品酸的叔胺生物碱酯N—CH3托品酸OHOCH2COCC碱基第5页/共36页 [体内过程] 1.口服易吸收 2.分布于全身，易透过血脑屏障、胎盘、 眼结膜 3.代谢物经尿排出体外，t1/2 4h第6页/共36页阿托品【药理作用及作用机制】竞争性M胆碱受体阻断药对M受体选择性高，亲和力强对M受体亚型选择性低大剂量对N1（神经节）受体有阻断作用特点第7页/共36页阿托品的药理作用