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- 2022-04-09 发布于上海
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第十二章 二氢吡啶类钙拮抗剂的分析
二氢吡啶类钙拮抗剂(Dihydropyridine calcium antagonists, DHPs)是 20 世纪 60 年代后期研究开发的一类新型药物,是目前临床上特异性较高,作用较强
的一类钙拮抗剂。自从 1974 年第一个二氢吡啶类钙离子拮抗剂硝苯地平上市以
来,目前上市的已有 30 余种,其中临床上常用的有硝苯地平、尼卡地平、尼鲁地平、尼群地平、尼索地平、尼莫地平、非洛地平、氨氯地平和依拉地平等。硝苯地平为第一代钙拮抗剂的代表,具有强烈的血管扩张作用,临床上适用于预防和治疗冠心病、心绞痛,还适用于各种类型的高血压,对顽固性、重度高血压也有较好的疗效。而第二代钙拮抗剂的冠脉扩张作用更强大,作用维持时间长,如尼卡地平适用于各种缺血性脑血管疾病、风湿性心脏病及各类型心绞痛,并用于高血压的治疗;氨氯地平起效较慢,但作用维持时间长,适用于心绞痛,也是理想的抗高血压药物;尼索地平适用于治疗心衰和高血压危象,作用迅速。其他的如尼莫地平、尼鲁地平、尼群地平、非洛地平、依拉地平等也都属于第二代钙二氢吡啶类拮抗剂。二氢吡啶类拮抗剂发展到现在,已经出现了第三代药物,包括马尼地平、拉西地平、贝尼地平和巴西地平等,它们的作用更强,毒副反应更小。本章以硝苯地平、尼群地平、尼莫地平、尼索地平、氨氯地平为例,介绍这类药物的结构、理化性质、体内过程和测定方法。
第
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