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第八章 栓剂 第一节 概述 第二节 栓剂的基质 第三节 栓剂的制备 第四节 栓剂的质量检查 第五节 栓剂的包装与贮存 第一节 概述 定义 药物、药材提取物或药粉与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。 分类 肛门栓 圆锥形、鱼雷形 阴道栓 球形、卵形、鸭嘴形 尿道栓 质量要求 硬度、韧性足够；使用后一定时间内液化 第一节 概述 药物作用过程 释放-药物从基质中释放出来 ↓ 扩散-药物扩散或溶解入直肠分泌液 ↓ 吸收-通过血管或淋巴管进入体循环产生 作用 栓剂的作用特点 全身作用 吸收途径 门肝静脉 绕过肝脏 淋巴系统 药物向直肠粘膜扩散，经过上直肠静脉进入主静脉，经过肝脏代谢后，运行全身。 药物通过中、下直肠静脉和肛管静脉，绕过肝脏，从下腔大静脉直接进入大循环，作用全身。 药物经过直肠粘膜进入淋巴系统，作用全身。 栓剂的作用特点 全身作用 影响吸收的因素 生理因素 药物的理化性质 基质（释放） 1.吸收位置（2cm） 2.pH（7.4） 3.粪便 4.保留时间 1.溶解度（分泌液少） 2.粒径(非溶解性药物) 3.脂溶性与解离度（吸收过程） 1.油脂性基质：Ko/w小，释放快；2.水溶性基质： Ko/w大，释放快；3.加入表面活性剂。 第二节 栓剂的基质 分类 脂肪性基质、水溶性及亲水性基质 脂肪性基质 可可豆脂 半合成脂肪酸酯类 水溶性及亲水性基质 甘油明胶 聚乙二醇类（PEG） 第三节 栓剂的制备 3.1 制备方法 热熔法、冷压法、搓捏法 3.2 根据基质选择方法 脂肪性基质—三者均可 水溶性基质—热熔法 第三节 栓剂的制备 3.3 热熔法制备脂肪性基质栓剂 药物的前处理 油溶性-不需处理 水溶性-配成浓水溶液，以适量羊毛脂吸收 不溶性-研细过六号筛 第三节 栓剂的制备 3.3 热熔法制备脂肪性基质栓剂 水浴加热 基质------→熔化 已处理好的药物 注模→冷却成型→刮平→脱模→包装 ★栓模需预先涂抹润滑剂 趁热 混匀---→ 第三节 栓剂的制备 3.3 热熔法制备脂肪性基质栓剂 润滑剂 脂肪性基质常用水溶性润滑剂，如软皂的乙醇溶液；水溶性或亲水性基质常用油性润滑剂，如液状石蜡。 3.4 置换价（值） 药物的重量与同体积基质重量的比值称为药物的置换价（值）。 第三节 栓剂的制备 3.4 置换价（值） 每粒栓剂中药物的重量 每粒栓剂中被药物置换的基质重量 x G 100(E-G) + xG x：药物含量；G:含药栓剂重量；E:纯基质栓重量 f = = 第三节 栓剂的制备 3.5 热熔法制备亲水性基质栓剂 甘油明胶栓 举例 某含药栓10枚重20克，空白栓5枚重9克，计算此药物对此基质的置换价。（已知此含药栓含药量为20%）=2 吲哚美辛栓（308页）