4第四章中枢神经系统药物.pptVIP

本品为强效镇痛药，作用迅速，维持时间短，镇痛剂量对呼吸抑制作用轻，成瘾性较弱。 临床用于外科手术中和后及癌症等的镇痛，还可与麻醉药合用作为辅助麻醉用药。 枸橼酸芬太尼 Fentanyl Citrate 合成镇痛药 苯基哌啶类 镇痛药 盐酸美沙酮 Methadone Hydrochloride 本品起效慢，作用时效长，但毒性较大，有效剂量与中毒量比较接近，安全度小，但成瘾性较小。 临床主要用于阿片、吗啡、海洛因成瘾者的脱毒治疗（脱瘾疗法）。 合成镇痛药 氨基酮类 镇痛药 喷他佐辛Pentazocine 第一个用于临床的非成瘾性阿片类合成镇痛药。 结构中有三个手性碳，具有旋光性，其左旋体活性大于右旋体20倍，临床上用其外消旋体。 临床用于减轻中度至重度疼痛。 合成镇痛药 苯吗喃类 镇痛药 巴比妥类药物 构效关系 巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢取决于药物的解离常数和脂水分配系数，作用时间的长短则与药物在体内代谢难易有关。 5位碳上双取代基； 碳原子总数在4～8之间 2位碳上氧原子以硫原子代替，起效快，作用时间短 氮原子上引入甲基，起效快 5位碳上取代基： ①为饱和直链烷烃或芳烃时，不易氧化，则作用时间长 ②为支链烷烃或不饱和烃基时，易氧化，则作用时间短 苯巴比妥Phenobarbital 主要副作用为用药后有头晕和困倦等后遗效应，久用可产生耐受性和依