利巴韦林说明书.pdf

1、利巴韦林片说明书 【药品名称】 通用名：利巴韦林片 曾用名： 商品名： 英文名：ribavirin tablets 汉语拼音：libɑweilin piɑn 本品主要成份为：利巴韦林。其化学名称为：1-b-d-呋喃核糖基-1h- 1,2,4-三氮唑-3- 羧酰胺。 结构式：（参见利巴韦林滴鼻液） 分子式：c8h12n4o5 分子量：244.21 【性状】本品为白色片。 【药理毒理】药理学 广谱抗病毒药。体外具有抑制呼吸道合胞病毒、流感病毒、甲肝病毒、腺病毒等多种病 毒生长的作用，其机制不全清楚。本品并不改变病毒吸附、侵入和脱壳，也不诱导干扰素的 产生。药物进入被病毒感染的细胞后迅速磷酸化，其产物作为病毒合成酶的竞争性抑制剂， 抑制肌苷单磷酸脱氢酶、流感病毒 rna 多聚酶和mrna 鸟苷转移酶，从而引起细胞内鸟苷三磷 酸的减少，损害病毒 rna 和蛋白合成，使病毒的复制与传播受抑。对呼吸道合胞病毒也可能 具免疫作用及中和抗体作用。 毒理学 动物实验发现本品可诱发乳房、胰腺、垂体和肾上腺良性肿瘤，但对人体的致癌性并未 肯定。药物对仓鼠等动物可引起头颅、腭、眼、颌、骨骼和胃肠道的畸形，子代成活减少， 但灵长类动物实验并未发现药物对胎仔的影响。 给予小鼠、大鼠和猴口服利巴韦林，剂量分别为 30、36 和 120mg/kg或持续 4 周以上 （相 当于人用剂量：给予体重为 5kg 的儿童4.8、12.3和 111.4mg/kg，或者体重为 60kg 成人 2.5、 5.1 和 40mg/kg。以上均按体表面积折算），出现心脏损伤。 【药代动力学】口服吸收迅速，生物利用度 （f）约 45%，少量可经气溶吸入。口服后1.5 小时血药浓度达峰值，血药峰浓度（cmax）约 1～2mg/l。小儿每日以面罩吸药2.5 小时共 3 天，平均血药峰浓度 （cmax）为 0.2mg/l；每日吸药 20 小时共 5 天，平均血药峰浓度 （cmax） 为 1.7mg/l，与血浆蛋白几乎不结合。药物在呼吸道分泌物中的浓度大多高于血药浓度。药 物能进入红细胞内，且蓄积量大。长期用药后脑脊液内药物浓度可达同时期血药浓度的67%。 本品可透过胎盘，也能进入乳汁。在肝内代谢。血药消除半衰期 （t1/2b）约为 0.5～2 小时。 本品主要经肾排泄。72～80 小时尿排泄率为 30%～55%。72 小时粪便排泄率约 15%。药物在红 细胞内可蓄积数周。 【适应症】适用于呼吸道合胞病毒引起的病毒性肺炎与支气管炎，皮肤疱疹病毒感染。 【用法用量】口服 1．病毒性呼吸道感染：成人一次0.15g，一日 3 次，疗程 7 天。 2．皮肤疱疹病毒感染：成人一次0.3g，一日 3 次，疗程 7 天。 3．小儿每日按体重 10mg/kg ，分4 次服用，疗程 7 天。6 岁以下小儿口服剂量未定。 【不良反应】常见的不良反应有贫血、乏力等，停药后即消失。较少见的不良反应有疲 倦、头痛、失眠、食欲减退、恶心、呕吐、轻度腹泻、便秘等，并可致红细胞、白细胞及血 红蛋白下降。 【禁忌】对本品过敏者、孕妇禁用。 【注意事项】1．有严重贫血、肝功能异常者慎用。 2．对诊断的干扰：口服本品后引起血胆红素增高者可高达25%。大剂量可引起血红蛋白 含量下降。 3．尽早用药。呼吸道合胞病毒性肺炎病初3 日内给药一般有效。本品不宜用于未经 实验室确诊为呼吸道合胞病毒感染的患者。 4．长期或大剂量服用对肝功能、血象有不良反应。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 1．本品有较强的致畸作用，家兔日剂量1mg/kg 即引起胚胎损害，故禁用于孕妇和有可 能怀孕的妇女（本品在体内消除很慢，停药后4 周尚不能完全自体内清除）。 2．少量药物由乳汁排泄，且对母子二代动物均具毒性，因此哺乳期妇女在用药期间需暂 停哺乳，乳汁也应丢弃。由于哺乳期妇女呼吸道合胞病毒感染具自限性，故本品不用于此种 病例。 【儿童用药】 【老年患者用药】老年人不推荐应用。 【药物相互作用】本品与齐多夫定同用时有拮抗作用，因本品可抑制齐多夫定转变成活 性型的磷酸齐多夫定。 【药物过量】大剂量应用可致心脏损害，对有呼吸道疾患者（慢性阻塞性肺病或哮喘者） 可致呼吸困难、胸痛等。 【规格】（1）20mg （2）50