局部麻醉药和局部麻醉.ppt

局部麻醉药和局部麻醉;概述;局部麻醉药;定义;发展史; 1885年，Halstead用于颌神经阻滞；同 年，Corning在狗身上进行了脊髓麻醉， 施以硬膜外麻醉成功。 1886年，Bier施以蛛网膜下腔阻滞麻醉 成功。; 1905年，相继发现了普鲁卡因、丁卡因、 利多卡因、布比卡因等，可卡因因其成 瘾性高和安全性低而被淘汰。 目前国内市场上常用局部麻醉药：利多 卡因、布比卡因、罗哌卡因、丁卡因。; 局麻药均属于芳香基—中间链—氨基结构的化 合物，由三部分组成：;;对局麻药理化性能较重要的是 ● 离解常数 ● 脂溶性 ● 血浆蛋白结合率 ;理化性能和麻醉性 离解常数PKa PKa决定局麻药起效作用时间和弥散性能 ① PKa愈大、离子部分愈多，由于它不具亲脂性，所以不易透过神经鞘膜，故用于神经阻滞时的起效时间延长。 ②弥散性能：PKa愈大，弥散性能愈差。; 离解常数PKa 普鲁卡因PKa=9.0 2.5% 丁卡因 PKa=8.5 7.4% 布比卡因PKa=8.1