药理第八、九章.ppt

抗组胺药和子宫兴奋药 第一页，编辑于星期三：十六点 十五分。 01 02 第一节 H1受体阻断药 第二节 子宫兴奋药物 目录 02 第二页，编辑于星期三：十六点 十五分。 第一节 H1受体阻断药 一、组胺受体的分布及生理效应 组胺是自体活性物质，它以无活性形式即结合型广泛存在生物体内。主要存在于肥大细胞及嗜碱性粒细胞中，肥大细胞、嗜碱性粒细胞、心肌、皮肤、胃肠道、肺脏含量最多。目前发现的组胺有H1、H2、H3三种亚型，其引起的效应各不相同。 第三页，编辑于星期三：十六点 十五分。 二、H1受体阻断药 常用的H1受体阻断药有第一代苯海拉明，氯苯那敏（扑尔敏），异丙嗪等。这些药物种中中枢神经抑制作用较强，现已逐渐被无镇静作用或镇静作用轻微的第二代抗组胺药物所代替。 第二代的H1受体阻断药有特非那定、阿司咪唑（息斯敏）、西替利嗪、依巴斯汀、氯雷他定（开瑞坦）等，具有镇静作用小，无抗胆碱作用等优点，但其中特异丙嗪（非那根）、阿司咪唑等长期使用时发现有较明显的心脏毒性。 药理作用 1．直接拮抗H1受体作用 可完全对抗组胺使胃、肠、气管、支气管平滑肌收缩。又释放血管内皮松弛因子，对组胺引起的毛细血管扩张和通透性增加具有很强的抑制作用。对组胺引起的血管扩张和血压下降，仅有部分拮抗作用；对组胺所致的胃酸分泌增多无效；对人的过敏性休克无效。 2.中枢作用 此类药物中多数药物可以通过血脑屏障，治疗量抗组胺药有镇静与嗜唾作用。作用强度因个体敏感性和药物品种而异，以苯海拉明、异丙嗪作用最强； 3．其他作用 多数抗组胺药有抗乙酰胆碱作用，如便秘、口干、视线模糊等；有较弱局部麻醉及心脏的奎尼丁样作用。 临床应用 1．皮肤黏膜变态反应性疾病 本类药物对由组胺释放所引起的荨麻疹，和 04 第四页，编辑于星期三：十六点 十五分。 过敏性鼻炎等皮肤粘膜变态反应效果良好。对昆虫咬伤引起的皮肤瘙痒和水肿也有良效。对药疹和接触性皮炎有止痒效果。对输血或输液引起的过敏反应有防治作用；但对变态反应性支气管哮喘患者几乎无效；对过敏性休克也无效。 2．防晕止吐 如乘车、船等引起的晕动病，妊娠呕吐以及放射病呕吐有镇吐作用。防晕动病应在乘车、船前15～30分服用。 3．镇静催眠 失眠，尤其适用于变态反应性疾病引起的失眠疗效好。 4、其他 异丙嗪和氯丙嗪、哌替啶组成冬眠合剂，用于人工冬眠。 [不良反应] 常见镇静、嗜唾、乏力等，故服药期间应避免驾驶车、船和高空作业。少数患者则有烦躁、失眠。此外尚有消化道反应及头痛、口干等。局部外敷可致皮肤过敏。阿司咪唑过量可致晕厥、心跳停止。 [注意事项] 1、孕妇和哺乳期妇女、青光眼、尿潴留、前列腺增生、重症肌无力、癫痫、哮喘、甲亢、糖尿病患者等及对此类药物过敏者禁用。 2、此类药物不用于皮试前，儿童不宜服用。 05 第五页，编辑于星期三：十六点 十五分。 第一代H1受体阻断剂又称为镇静性抗组胺药。特点是中枢神经活性强，受体特异性差，故引致明显的镇静和抗胆碱作用，表现为安静、 嗜睡，精神活动或工作能力难以集中。 第二代H1受体阻断剂又称为非镇静抗组胺药。特点是H1受体选择性高，无镇静作用，抗胆碱作用与抗组胺作用相分离的特点，表现为中枢神经系统不良反应较少 . 09 第六页，编辑于星期三：十六点 十五分。 第二节 子宫兴奋药 子宫平滑肌兴奋药是一类选择性兴奋子宫平滑肌的药物。临床常用的药物有缩宫素、麦角新碱、前列腺素类，可引起子宫节律性或强直性收缩，分别用于催产、引产、产后止血或产后子宫复原。药物的作用与子宫的生理状态、剂量大小和体内激素水平有关，故使用时需慎重并掌握剂量。 缩宫素 为垂体后叶激素的主要成分之一 [作用和用途] 1.兴奋子宫平滑肌 缩宫素能直接兴奋子宫平滑肌，增加强子宫收缩力和收缩频率。小剂量缩宫素(2~5U)加强子宫(特别是妊娠末期子宫)的节律性收缩，其收缩性质与正常分娩相似，对子宫底部产生节律性收缩，对子宫颈则产生松弛作用，可促使胎儿顺利娩出。大剂量缩宫素(5~10U)使子宫产生持续强直性收缩，不利于胎儿娩出。 2.其他作用 缩宫素能使乳腺腺泡周围的肌上皮细胞(属平滑肌)收缩，促进排乳。大剂量还能短暂地松弛血管平滑肌，引起血压下降，并有轻度抗利尿作用。 [临床应用] 用于催产、引产、产后及流血后因宫缩无力或子宫收缩复位不良而引起的子宫出血;了解胎盘储备功能；滴鼻可促使排乳。 [不良反应] 本药不良反应较少，偶见恶心、呕吐、心律失常及过敏反应等。 06 第七页，编辑于星期三：十六点 十五分。 剂量过大、滴速过快可引起子宫强直收缩