尼麦角林片分析和总结.docxVIP

通用名 尼麦角林片曾用名 英文名 NICERGOLINE TABLETS 拼音名 NIMAIJIAOLIN PIAN 药品类别 脑血管病用药 性状 本品 10mg 为白色薄膜衣片，30mg 为黄色薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色。 药理毒理 本品为半合成麦角碱衍生物。具有α -受体阻滞作用和扩血管作用。可加强脑细胞能量的新陈代谢，增加氧和葡萄糖的利用。促进神经递质多巴胺的转换而增加神经的传导， 加强脑部蛋白质的合成，善脑功能。 药代动力学 尼麦角林在口服给药后迅速并且几乎完全吸收。绝对生物利用度小于 5%。尼麦角林的主要代谢产物为MMDL（1,6-二甲基-8β -羟甲基-10α -甲氧基-尼麦角林）和MDL （6- 二甲基-8β -羟甲基-10α -甲氧基-尼麦角林）。尼麦角林大部分（90%）与血浆蛋白结合，对血α -酸糖蛋白的亲和力高于血清蛋白。在大鼠中，给[ 3 H]标记的尼麦角林（5mg/kg），肝脏的放射活性最高。其次为肾脏、肺、胰腺、唾液、淋巴、脾、肾上腺和心肌。脑中的放射活性低于血中。给[ 3 H] 和[14 C]标记的尼麦角林后，肾排泄是放射活性的主要衰减途径 （约占总量的 80%）。粪便中的放射活性只占总量的10~20%。在四组年轻（平均24~32 岁）和老年人（平均 69~70 岁）的志愿者中进行研究，对得到的药代动力学参数分别比较，结果显示尼麦角林的药代动力