α/β-受体阻滞剂在高血压治疗中应用
α/β-受体阻滞剂在高血压治疗中应用的中国专家共识解读
α/β-受体阻滞剂在高血压治疗中应用的中国专家共识解读
01
前言
中国高血压防治指南修订委员会. 中国高血压防治指南2010[J].中华高血压杂志,2011,19(8):701-743.
02
β受体阻滞剂的分类
α/β-受体阻滞剂在高血压治疗中应用的中国专家共识解读
Drugs, 1993; 45(4):509-517.
一般认为,高选择性、脂溶性、无内源性拟交感活性的BB更适合高血压
02
β受体阻滞剂的分类
由于上述药物问世年代不同,文献常将BB归类为三代
“传统BB”: 第一代和第二代BB
α/β-受体阻滞剂在高血压治疗中应用的中国专家共识解读
van Zwieten PA. Drugs, 1993; 45(4):509-517.
溶解性
半衰期(小时)
首关效应(%)
口服生物利用度(%)
主要消除器官
β1选择性
α1选择性
内在拟交感活性
α1/β1受体比值**
卡维地洛
脂溶性
6~7
60~75
30
肝
-
+
无
1:10
阿罗洛尔
水脂
双溶性
10~12
0
85
肝、肾
-
+
无
1:8
拉贝洛尔
脂溶性
6~8
70
70
肝、肾
-
+
有
口服1:3
静脉1:7
03
α/β-受体阻滞剂的药理作用
βB是一类具显著异质性的药物(“非类效应”);目前
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