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半枝莲的有效成分及其抗肿瘤作用的研究进展 PAGE PAGE 1 半枝莲的有效成分及其抗肿瘤作用的研究进展 摘要：中药半枝莲在抗肿瘤方面的作用已得到学术界的普遍认可，本文总结了近年来国内外半枝莲抗肿瘤活性的研究进展，对半枝莲抗肿瘤活性的药理研究方法及作用机制探讨进行了综述，为充分利用半枝莲资源，进行抗肿瘤创新药物的研究和开发提供依据。 关键词：半枝莲；有效成分；抗肿瘤；作用机制 1半枝莲 半枝莲为唇形科植物半枝莲 (Scutellaria barbataD.Don)的干燥全草[1]。我国半枝莲产于华北、华东、中南及西南等地区，国外亦产，资源丰富。其全草入药，性辛、苦、寒，入肺、肝、肾，具有清热解毒、活血化瘀、抗毒蛇咬伤的作用[2]。其化学成分主要有黄酮类、多糖、有机酸、生物碱及其它类成分[3]。半枝莲现代研究及临床证明，半枝莲具有良好的抗癌活性[4]。常与其他中药联合复方治疗原发性肝癌等消化道肿瘤、肺癌及子宫颈癌等妇科肿瘤[5]。研究表明，半枝莲主要在增强机体免疫力、抑制肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡等方面发挥抗肿瘤作用[6]。 2肿瘤 肿瘤（tumor）是机体在各种致癌因素作用下，局部组织的某一个细胞在基因水平上失去对其生长的正常调控，导致其克隆性异常增生而形成的新生物。一般认为，肿瘤细胞是单克隆性的，即一个肿瘤中的所有瘤细胞均是一个突变的细胞的后代。 近年来，从中药提取的抗肿瘤有效成分日益得到人们的重视。据不完全统计，源于植物药的抗肿瘤制剂占抗肿瘤药总量的 32.25%[7]。其中，半枝莲是近几年国内外抗肿瘤药的研究热点之一。 3半枝莲的主要化学成分 3.1黄酮类化合物 目前已经从半枝莲中分离出二十几个黄酮类化合物，是分离得到的最多的一类成 3.3甾族类化合物 菜油甾醇、胆甾醇、豆甾醇、β-谷甾醇、α-谷甾醇、豆甾-4-烯-3-酮、豆甾-5，22-二烯-3-醇、4，4-二甲基胆甾-6，22，24-三烯、麦角甾烷-4， 6，22-三烯-32-醇、豆甾-3，5，22-三烯、豆甾-5，22-二烯-3-醇-乙酸酯、麦角甾烷-4， 6，22-三烯-3β 醇、乙酸谷甾醇、植物甾醇-β-D 葡萄糖苷等[9,16]。 3.4多糖类化合物 半枝莲多糖 SBP[17]：分子量 13000，组成为：鼠李糖、阿拉伯糖、木糖、甘露糖、半乳糖、葡萄糖(1.14：l.5：0.2：0.75：1.0：2.18)；半枝莲多糖 SPS4[18]分子量 l0000，组成为：鼠李糖、夫糖、阿拉伯糖、木糖、葡萄糖、半乳糖、甘露糖(0.22：0.26：1.0：0.09：1.82：2.09：0.51)。 3.5生物碱类化合物 半枝莲碱A[19]、B[20]、C-F[16,21]。 3.6芳香醛、酮、酸 对羟基苯甲醛；对羟基苄酮；对香豆酸；原儿茶酸：反式-1-(4-羟基苯基)-丁-1-烯-3-酮。 3.7微量元素 用原子吸收分光光度计测定半枝莲中微量元素的含量，发现含有丰富的人体必需的微量元素Fe、Cu、Zn、Mn、Mg等。其中Mg的含量最高，Fe、Cu较高，其次是Zn、Mn等。Mn是公认的抗癌元素，Mn、Cu、Fe等元素在提高与调节机体免疫方面也有积极意义[22]。 4半枝莲抗肿瘤作用机制 4.1抑制肿瘤细胞增殖作用 半枝莲可抑制急性粒细胞性白血病血细胞，其抑制率在75%以上 。半枝莲多糖SPS4对S180肉瘤细胞及腹水肝癌细胞均有一定抑制作用[23]。王刚等[24]使用人肿瘤细胞株K562、BGC82及TEl3作为血源性、 腺源性和上皮源性代表细胞株，对半枝莲水提液(SBE)及醇提液(SBW)进行体外抑瘤实验，结果表明，半枝莲的醇提物和水提物有明显的抑制肿瘤细胞株增殖反应。宋寄春等[25]应用MTT（四噻唑蓝）法检测不同浓度的半枝莲对体外培养的人大肠癌HT-29细胞增殖的抑制作用。结果显示，HT-29细胞经半枝莲(浓度范围10～320mg/L)作用后细胞生长明显受到抑制。林敬明等[26]通过在体外对人大肠癌细胞、人肝癌细胞增殖抑制、诱导凋亡作用及可能作用机制研究， 发现半枝莲能抑制癌细胞增殖， 而且能诱导细胞凋亡， 其作用可能与影响癌细胞细胞周期的分布有关。 王刚等[27]实验使用人肿瘤细胞株 K562、BGC823及TE13作为血源性、腺源性和上皮源性代表细胞株， 对半枝莲水提液(SBE)及醇提液(SBW)进行体外抑瘤实验。结果表明， 半枝莲的醇提物和水提物有明显的抑制肿瘤细胞株增殖反应。吴东风等[28]观察复方半枝莲胶囊抗肿瘤的作用。 静广平等[29]观察半枝莲提取的总黄酮(ESB)在体外对人舌鳞癌 SAS 细胞超微结构和增殖力的影响，用 MTT 检测细胞活性，透射电镜观察细胞超微结构的变化，免疫组化 P-V 两步法检测凋亡相关蛋白Bcl-2、Ba