苯巴比妥片分析和总结.docxVIP

通用名 苯巴比妥片曾用名 鲁米那片 英文名 PHENOBARBITAL TABLETS 拼音名 BENBABITUO PIAN 药品类别 镇静催眠药性状 本品为白色片。 药理毒理 本品为镇静催眠药、抗惊厥药，是长效巴比妥类的典型代表。对中枢的抑制作用随着剂量加大，表现为镇静、催眠、抗惊厥及抗癫癎。大剂量对心血管系统、呼吸系统有明显的抑制。过量可麻痹延髓呼吸中枢致死。体外电生理实验见苯巴比妥使神经细胞的氯离子 通道开放，细胞过极化，拟似γ -氨基丁酸(GABA)的作用。治疗浓度的苯巴比妥可降低谷 氨酸的兴奋作用、加强γ -氨基丁酸的抑制作用，抑制中枢神经系统单突触和多突触传递， 抑制癎灶的高频放电及其向周围扩散。可减少胃液分泌，降低胃张力。通过诱导葡萄糖醛酸 转移酶结合胆红素从而降低胆红素的浓度。可产生依赖性，包括精神依赖和身体依赖。 药代动力学 口服后在消化道吸收完全但较缓慢， 0.5～1 小时起效，一般 2～18 小时血药浓度达到峰值。吸收后分布于体内各组织，血浆蛋白结合率约为40%（20%~45%），表观分布容积为 0.5~0.9L/kg，脑组织内浓度最高，骨骼肌内药量最大，并能透过胎盘。有效血药浓度约为 10～40μ g/ml，超过 40μ g/ml 即可出现毒性反应。成人 T1/2 约为 50～144 小时， 小儿约为 40～70 小时，肝肾功能不全时 T1/2 延长。约 48%~65%的苯巴比妥在肝脏代谢， 转化为羟基苯巴比妥。本品为肝药酶诱导剂，提高药酶活性，不但加速自身代谢，还可加速其他药物代谢。大部分与葡萄糖醛酸或硫酸盐结合，由肾脏排出，有27~50%以原形从肾脏排出。可透过胎盘和分泌入乳汁。 适应症 主要用于治疗焦虑、失眠（用于睡眠时间短早醒患者）、癫癎及运动障碍。是治疗癫癎大发作及局限性发作的重要药物。也可用作抗高胆红素血症药及麻醉前用药。 用法用量 成人常用量：催眠，30～100mg，晚上一次顿服；镇静，一次 15～30mg，每日 2～ 3 次；抗惊厥，每日 90～180mg，可在晚上一次顿服，或每次 30～60mg，每日三次；极量一次 250mg，一日 500 mg；抗高胆红素血症，一次30～60mg，每日三次。小儿常用量：用药应个体化，镇静，每次按体重2mg/Kg，或按体表面积60mg/m2，每日2～3 次； 抗惊厥， 每次按体重 3～5mg/Kg； 抗高胆红素血症，每次按体重 5~8mg/Kg，分次口服，3～7 天见效。 不良反应 1.用于抗癫癎时最常见的不良反应为镇静，但随着疗程的持续，其镇静作用逐渐变得不明显。2.可能引起微妙的情感变化，出现认知和记忆的缺损。3.长期用药，偶见叶酸缺乏和低钙血症。 4.罕见巨幼红细胞性贫血和骨软化。5.大剂量时可产生眼球震颤、共济失调和严重的呼吸抑制。6.用本品的患者中约 1~3%的人出现皮肤反应，多见者为各种皮疹， 严重者可出现剥脱性皮炎和多形红斑（或 Stevens-Johnson 综合症），中毒性表皮坏死极为罕见。7.有报道用药者出现肝炎和肝功能紊乱。8.长时间使用可发生药物依赖，停药后易发生停药综合征。 禁忌症 禁用于以下情况：严重肺功能不全、肝硬化、血卟啉病史、贫血、哮喘史、未控制的糖尿病、过敏等。 注意事项 1.对一种巴比妥过敏者，可能对本品过敏； 2.作抗癫癎药应用时，可能需 10~30 天才能达到最大效果，需按体重计算药量，如有可能应定期测定血药浓度，以达最大疗效； 3.肝功能不全者，用量应从小量开始；4.长期用药可产生精神或躯体的药物依赖性，停药需 逐渐减量，以免引起撤药症状。 5. 与其他中枢抑制药合用，对中枢产生协同抑制作用，应注意。6.下列情况慎用：轻微脑功能障碍（MBD）症、低血压、高血压、贫血、甲状腺功能低下、肾上腺功能减退、心肝肾功能损害、高空作业、驾驶员、精细和危险工种作业者。 孕妇及哺乳期妇女用药 本药可通过胎盘，妊娠期长期服用，可引起依赖性及致新生儿撤药综合征；可能由于维生素 K 含量减少引起新生儿出血；妊娠晚期或分娩期应用，由于胎儿肝功能尚未成熟引起新生儿（尤其是早产儿）的呼吸抑制；可能对胎儿产生致畸作用。哺乳 期应用可引起婴儿的中枢神经系统抑制。 儿童用药 可能引起反常的兴奋，应注意。 老年患者用药 对本药的常用量可引起兴奋神经错乱或抑郁，因此用量宜较小。 药物相互作用 1.本品为肝药酶诱导剂，提高药酶活性，长期用药不但加速自身代谢，还可加速其他药物代谢。如在应用氟烷、恩氟烷、甲氧氟烷等制剂麻醉之前有长期服用巴比妥类 药物者，可增加麻醉剂的代谢产物，增加肝脏毒性的危险。巴比妥类与氯胺酮 (ketamine) 同时应用时，特别是大剂量静脉给药，增加血压降低、呼吸抑制的危险。2.与口服抗凝药合用 时，可降低后者的效应，这