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哮喘常用药物 吸入糖皮质激素(ICS):二丙酸倍氯米松、布地奈德和丙酸氟替卡松 白三烯调节剂:LTRA 长效β2-受体激动剂(LABA)沙美特罗、福莫特罗 缓释茶碱 :茶碱、氨茶碱抗过敏:色苷酸钠、酮替芬 抗IgE抗体 速效吸入β2-受体激动剂(SABA):沙丁胺醇、特布他林 全身型糖皮质激素:甲泼尼龙、氢化可的松 长效吸入抗胆碱药物(LAMA):噻托溴铵 短效抗胆碱能药物(SAMA):异丙托溴铵 短效茶碱 控制药物 缓解药物 第三十一张,课件共五十八张,编辑于2022年5月 (一)长期控制药物 ICS是哮喘长期控制的首选药物。 优势: 局部抗炎作用强:通过吸入过程给药,直接作用于呼吸道 全身不良反应小:进入消化道和呼吸道进入血液循环的大部分被肝脏灭活;长期研究未显示低剂量吸入激素治疗对儿童生长发育、骨质代谢、下丘脑—垂体—肾上腺轴有明显的抑制作用 注意: 吸烟可降低激素的效果,故吸烟患者需戒烟并予较高剂量的的吸入激素。 可出现声音嘶哑、咽部不适和口腔念珠菌感染等不良反应。预防措施:吸药后清水漱口、加用储雾罐或选用干粉吸人剂等。 1、吸入激素 (Inhaled corticosteriod, ICS) 第三十二张,课件共五十八张,编辑于2022年5月 药物种类 年龄 低剂量(ug) 中剂量(ug) 高剂量(ug) 二丙酸倍氯米松 5岁儿童 100-200 ~400 400 5岁儿童 200-500 ~1000 1000 成人 200-500 500-1000 1000-2000 布地奈德 5岁儿童 100-200 ~400 400 5岁儿童 200-600 ~1000 1000 成人 200-400 400-800 800-1600 丙酸氟替卡松 5岁儿童 100-200 ~500 500 5岁儿童 100-250 ~500 500 成人 100-250 250-500 500-1000 表6 常用ICS的估计等效剂量 第三十三张,课件共五十八张,编辑于2022年5月 2、白三烯调节剂 分类:LTRA(孟鲁司特、扎鲁司特)和5-脂氧化酶抑制剂 作用机制:抑制气道平滑肌中的白三烯活性,并预防和抑制白三烯导致的致炎和致喘作用 特点 除吸入激素外唯一可单用的长效控制药,可作为轻度哮喘的替代治疗药物 适用于阿司匹林哮喘、运动性哮喘及伴过敏性鼻炎的患者 中重度哮喘:与ICS联用可减少ICS用量并提高其疗效 耐受性好,副作用少,服用方便 用量(孟鲁司特钠片): 2~5岁,4mg,每日1次 6~14岁,5mg,每日1次 ≥15岁,10mg,每日1次 第三十四张,课件共五十八张,编辑于2022年5月 3、长效β2受体激动剂 (Long-acting beta(2)-agonists, LABA) 作用机制:兴奋气道平滑肌和肥大细胞膜表面的β2受体,激活腺苷酸环化酶,使细胞内的cAMP含量增加,游离Ca2+减少,从而舒张气道平滑肌、减少肥大细胞和嗜碱性粒细胞脱颗粒和介质的释放、降低微血管的通透性、增加气道上皮纤毛的摆动等,缓解哮喘症状 。 分类: 起效时间 作用持续时间 短效(SABA) 长效(LABA) 速效 沙丁胺醇吸入剂 福莫特罗吸入剂 特布他林吸入剂 非诺特罗吸入剂 慢效 沙丁胺醇口服剂 沙美特罗吸入剂 特布他林口服剂 第三十五张,课件共五十八张,编辑于2022年5月 LABA特点: 分子结构中有较长侧链,舒张支气管作用可维持12h以上 与ICS合用具有协同抗炎平喘作用,获得相当于加倍ICS剂量时的疗效,减少大剂量ICS的不良反应(舒利迭、信必可) 适用于中重度哮喘;不可单独用药 对于5岁以下儿童安全性和有效性资料有限 药物名称 起效时间 维持时间 剂量 频次 沙美特罗 30min 12h 50ug q12h 福莫特罗 3-5min 8-12h 4.5-9ug q12h 第三十六张,课件共五十八张,编辑于2022年5月 作用机制:茶碱类药物的作用机制为抑制磷酸二酯酶,而舒张支气管平滑肌的作用,并具有强心、利尿、扩张冠状动脉、兴奋呼吸中枢和呼吸肌等作用;低浓度茶碱具有抗炎和免疫调节作用。 缓释茶碱: 口服控(缓)释型茶碱后昼夜血药浓度平稳,平喘作用可维持12~24 h,尤适用于夜间哮喘症状的控制 不适用于哮喘持续状态或急性支气管痉挛发作的患者 过敏的患者,活动性消化溃疡和未经控制的惊厥性疾病患者禁用 4、(缓释)茶碱 药物名称 达峰时间 维持时间 给药剂量 频次 缓释茶碱片 4~7h 12h 0.1~0.2g bid 氨茶碱控释片 起效缓慢 0.1g~0.2g tid 第三十七张,课件共五十八张,编辑于2022年5月 6.抗IgE抗体 应用于血清IgE水平增高的哮喘患者,但由于价格昂贵,缺乏远期疗效及安全性,使
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