学长论坛药理抗微生物药2.pptxVIP

人工合成抗菌药 ;一.磺胺类药物（Sulfonamides） ;1.化学结构与性质;优点：1.抗菌谱较广2.某些感染有显效：流脑（SD）、伤寒（SMZ+TMP）3.使用方便（口服制剂），稳定性强 缺点：1.不良反应较多：肾损害，过敏，CNS不良反应2.抗菌活性不高，易耐药且存在交叉耐药性;母核结构;2、构效关系、分类;分类（临床应用型）;药动学; 各种药情况不一，以SD与血浆蛋白结合率低，在脑脊液中的浓度高，常作为脑部细菌感染的首选。 （3）代谢 主要在肝中代谢失活，主要有乙酰化（猪）、羟基化（绵羊）、氧化（反刍兽）等。 磺胺乙酰化后失去抗菌活性，一方面保持原有毒性，另一方面溶解度下降，尤在肉食和杂食动物，尿中酸度高，导致磺胺及乙酰磺胺更易沉淀析出，生成结晶尿，损害肾功能。 （4）排泄 易吸收 →经肾脏排出；难吸收 →由粪便排出。此外，还可经肠液、胆汁、乳汁排泄，但量较少，一般不具治疗价值。;3、药理作用;高敏：链球菌、肺炎球菌、沙门氏菌、化脓棒状杆菌、大肠杆菌 中敏：葡萄球菌、鼻疽杆菌、炭疽杆菌、巴氏杆菌、痢疾杆菌、变形杆菌、李氏杆菌;4、抗菌机理;注意： ;5、耐药性;6、应用 ;7、不良反应;10、注意事项;11.常用药物简介;（二）抗菌增效剂 ;药理作用 抗菌谱广，与磺胺类相似而略强，但单用易产生耐药性，一