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蛋白结合率相关知识 第 2 页 共 10 页 蛋 蛋白结合率相关知识 蛋白结合率相关知识 血浆蛋白结合率：药物与血浆蛋白结合的程度，即血液中与 蛋白结合的药物占总药量的百分数。 血浆蛋白结合率为可逆性疏松结合，结合型药物分子量增大，不 能跨膜转运、代谢和排泄，并暂时失去药理活性，某些药物可在 血浆蛋白结合部位上发生竞争排挤现象。药物分子与血浆蛋白结 合的特点〔和药物与受体蛋白结合情况相似〕：具有饱和性与可 逆性、结合物无活性、有竞争置换现象。 药物进入循环后，有两种形式： 结合型药物：药物与血浆蛋白结合。 特点： 〔1〕暂时失去药理活性。 〔2〕体积增大，不易通过血管壁，暂时“储存〞于血液中。 意义：结合型药物起着类似药库的作用。药物进入相应组织 后也与组织蛋白发生结合，也起到药库作用，影响药物作用和作 用维持时间长短，一般蛋白结合率高的药物体内消除慢，作用维 持时间长。 游离型药物：未被血浆蛋白结合的药物。 特点：能透过生物膜，进入到相应的组织或靶器官，产生效 应或进行代谢与排泄。 药物与血浆蛋白结合方式： 第 3 页 共 10 页 蛋白结合率相关知识 酸性药物与白蛋白结合：华法林、非甾体抗炎药、磺胺类药 物主要与血浆白蛋白结合，三环类抗抑郁药、氯丙嗪也与白蛋白 结合。 碱性药物与α 1-糖蛋白结合：β -糖蛋白和α -