教学课件15项目十五章 缓释、控释制剂.pptVIP

完整版教学课件;药学类专业“十三五”规划教材;主 编 孔庆新、李思阳。 副主编 王敬伟、原 嫄、刘 洋、刘黎红。 编 者 （以姓氏笔画为序） 王建祥、王敬伟、 孔庆新、东 方、刘 洋、 刘黎红、刘秀娟、孙 颖、李思阳、沈妍彦、 张二飞、原 嫄、钱 俊、徐汉元。;项目十五 缓释、控释制剂; ;一、定义及特点 （一）缓释制剂 1.定义：指用药后能在较长时间内持续缓慢释放药物以达到长效作用的一类制剂。 一般为一级释药过程 ; 2. 缓释制剂的特点 （1）减少服药次数，减少用药总剂量 。 （2）保持平稳的血药浓度，避免峰谷现象。 （3）为了延缓药物在胃肠的吸收，较早开发的是缓释制剂。 （4）缓释制剂虽然减少了服药次数，但是不能达到在服药间隔保持平稳的血药浓度，并且其药代动力学易受胃肠道环境的影响。 （5）缓??制剂与食物同服时有可能造成“药物倾泻”现象。 ;（二）控释制剂 1.定义：指药物在预定时间内，以预定速度恒定释放，使血浓长时间恒定维持在有效浓度范围的制剂。 广义：控释制剂包括控制释药速度、方向和时间，靶向制剂、 透皮吸收制剂等都属于控释制剂的范畴。 狭义：在预定时间内以零级或接近零级速度释放药物的制剂 ;2.控释制剂主要特点 （1）恒速释药，减少了服药次数。接近零级速度过程，通常可恒速释药8~10小时。 （2）保持稳态血药浓度，避免峰谷现象。血药浓度平稳，能克服普通制剂多剂量给药产生的峰谷现象。 （3）控释制剂尽可能使药物释放接近 “0” 级药代动力学。 （4）控释制剂在药物制剂的发展过程中属第三代，是目前控释药物系统的领先主导剂型。;1.普通制剂与缓释、控释制剂比较 普通制剂不论口服给药或注射给药，常需一日几次，不仅使用不便，给患者带来不必要的痛苦，缓控释制剂可从每日用药3次减少至1次，如布洛芬缓释胶囊、硝苯地平缓释片等药物每日只需服用一次;;2. 控释制剂与缓释制剂的比较 （1）两种制剂体内吸收、 分布、 代谢、排泄平衡及影响因素的假设条件不同 （2）缓释制剂、控释制剂药释规律不同? （3）主要目标不同 （4）药释精度不同 （5）药释类型不同 （6）临床效果不同;三、分类;2. 按制备工艺分类 （1）骨架缓释制剂 （2）薄膜包衣缓释制剂 （3）缓释乳剂 （4）缓释微囊 （5）注射用缓释制剂 （6）缓释膜剂 。 ;（二）控释制剂的类型 1.按给药途径分类 口服控释制剂，透皮控释制剂，眼内控释制剂，直肠控释制剂，子宫内和皮下植入控释制剂等。 2. 按剂型分类 控释片剂，控释胶囊剂，控释微丸，控释栓剂，控释透皮贴剂，控释膜剂，控释混悬液，控释液体制剂，控释微囊，控释微球，控释植入剂等。 ;四、缓释、控释制剂的辅料; 2.生物降解骨架材料 生物降解材料也称溶蚀性材料，采用蜡质、脂肪酸及其脂等物质包裹药物，控制其释药速率。 这类材料不溶于水却在体液中可以逐渐溶蚀。药物释放速度取决于骨架材料的用量及其溶性。;3.亲水凝胶骨架材料 凝胶骨架遇水后或消化液后，表面药物很快溶解，然后在骨架与水性介质交界处，由于水合作用形成凝胶，在骨架周围形成一道稠厚的凝胶屏障，内部药物缓慢扩散至表面而溶于介质中。; 4．混合骨架材料 虽然单一骨架材料在一定程度上可以控制药物的释放作用，但很难达到平稳释药，因此利用两种或更多的骨架材料制备缓控释制剂的骨架，这种骨架综合了各种材料的优点。;（二）包衣材料 1.不溶性高分子材料 常用材料有醋酸纤维素、乙基纤维素、乙烯---醋酸乙烯共聚物等，这类缓释包衣材料是高分子聚合物，无毒，对胃肠液稳定，具有良好的成膜性和机械性。;2.肠溶性高分子材料 肠溶性包衣材料指该材料不在胃液破坏，在小肠偏碱性的条件下溶解的高分子材料。常用的材料有：纤维醋法脂，羟丙甲纤维素酞酸脂，聚醋酸乙烯苯二甲酸脂等。; S 控制粒子大小（胰岛素） Cs 制成溶解度小的盐或酯（青霉素普鲁卡因盐） 高分子成难溶性盐（生物碱鞣酸）;透膜扩散——膜材料控制型 膜孔扩散——多孔膜控制型 骨架材料扩散——孔道控制;; 包衣 微囊、微球等 不溶性骨架制剂（片） 增加粘度 植入剂 药树脂 乳剂;3. 溶蚀与扩散、溶出结合 药物通过溶出、扩散、溶蚀三种方式释药。 ;4.渗透压原理;（2