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《药物化学》课程作业评讲（1） 1、什么是药物的杂质？药物的杂质限度制订的依据是什么？ 本题考核的知识点是第一章绪论：化学药物的质量与杂质的控制。答：药物的杂质是指在生产贮存过程中引进或产生的药物以外的其 它化学物质，包括由于分子手性的存在而产生的非治疗活性的光学异构体。杂质的存在，有的能产生副作用，影响药物疗效。 药物中杂质限度制订的依据是在不影响疗效，不产生毒副作用的下， 便于制造、贮存和生产，允许某些杂质的存在有一定的限量。 同学们回答问题时应明确指出是生产贮存过程中引进或产生的药物以外的其它化学物质；在药物中允许存在有一定限量的杂质。 2、试从药物的不稳定角度解释为什么苯巴比妥钠要做成粉针剂，以反应式表示。 本题考核的知识点是第三章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药： 巴比妥类药物。 C2H5 C C6H5 O NH ONa N O  H2O  C2H5 C6H5  CHCONHCONH2  同学们回答 问题时应了解，由于苯巴比妥类药物可互变异构为烯醇式而弱酸性。苯 巴比妥类药物的酸性比碳酸弱，其钠盐与酸性药物或吸收空气中的 CO2， 可析出药物沉淀，钠盐水溶液放置还会发生水解，主要是易开环脱羧， 受热逐步分解生成双取代乙酸钠和氨。 3、如何用化学方法区别地西泮和奥沙西泮？说明其原理。 本题考核的知识点是第三章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药： 地西泮和奥沙西泮化学结构上的差异。 答：加稀盐酸加热，再加入酸性亚硝酸钠，然后加入碱性 β－萘酚， 出现橙红色的沉淀的是奥沙西泮，无橙红色沉淀出现的是地西泮。 原理：酸性加热条件下，水解后，奥沙西泮含芳伯氨基，地西泮则无。 注意：地西泮和奥沙西泮同属于苯二氮卓药物，都具有酰胺及烯胺 结构。但奥沙西泮在酸、碱中加热水解后的产物具有芳伯氨基，经重氮化后和β－萘酚偶合，生成橙色的偶氮化合物，可供鉴别。 4、抗精神病药物主要有哪些结构类型？各举一例药物？ 本题考核的知识点是第三章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药： 抗精神失常药的结构类型及分类。 答：抗精神病药物用于控制精神分裂症，减轻患者的激动、敏感、好斗，改善妄想、幻想、思维及感觉错乱，使患者适应社会生活。该类药物是多巴胺受体阻断剂。按化学结构分类主要有： 吩噻嗪类：如氯丙嗪； 噻吨类：如氯普噻吨 丁酰苯类：如氟哌啶醇 苯酰胺类：如，舒必利 二苯并氨杂卓类：如氯氨平 回答问题的关键是熟记抗精神病药物的分类。 5、简述非甾体抗炎药的作用机理。 本题考核的知识点是第四章非甾体抗炎药：非甾体抗炎药的体内代谢和作用机理。 答：非甾体抗炎药的解热、镇痛、抗炎作用，但以抗炎作用为主。 临床是侧重于风湿性、类风湿性关节炎等症的治疗。目前非甾体抗炎药是通过抑制花生四烯酸环氧酶的作用，从而阻断或减少前列腺素在丘脑下部的生物合成，达到抗炎抗风湿作用。 问答的关键是通过抑制花生四烯酸环氧酶而发挥抗炎抗风湿作用。 6、阿司匹林及扑热息痛在保存时颜色加深的原因是什么？ 本题考核的知识点是第四章非甾体抗炎药：解热镇痛药的稳定性。答：阿司匹林及扑热息痛在生产或贮存过程中可能存在含酚羟基、 对氨基酚的杂质。阿司匹林成品中由于原料残存或贮存时保管不当，可能含有水杨酸，而酚羟基在光热条件下易被氧化成有色醌型物质，因而导致药物颜色加深。扑热息痛在酸性及碱性条件下稳定性较差，水解产物为对氨基酚，可进一步氧化降解，生成醌亚胺类化合物，颜色逐渐变成粉红色、棕色、最后成黑色。 同学们回答问题时应了解，阿司匹林具有酚酯类结构，稳定性差。 遇湿气即水解生成水杨酸，其较易氧化，在空气中可逐渐变为淡黄色、红棕甚至深棕色。其原因是由于分子中酚羟基被氧化成一系列醌型有色物质。同样，扑热息痛具有氨基酚，也易被氧化降解，生成有色的醌亚胺类化合物。 8、简述镇痛药物的构效关系？ 本题考核的知识点是第四章非甾体抗炎药：镇静催眠药物的构效关系、作用机理。 答：（1）分子中具有一个平坦的芳环结构，与受体中的平坦部位通过范德华力相互作用。 有一个碱性中心，并在生理PH 条件下大部分电离为阳离子， 与受体表面的阴离子以静电引力相结合。 碱性中心和平坦的芳环处在同一平面上，而烃基部分(乙胺链 部分)凸出平面的前方，正好和受体的凹槽相适应。 阴离子部位凹槽 适合于芳环的平坦区 同学们回答问题时应注意的要点：（1）分子中具有一个平坦的芳环结构，（2）碱性中心和平坦结构应在同一平面上；（3）含有哌啶或类似哌啶的空间结构。 9、解热镇痛药和麻醉性镇痛药的镇痛作用有什么不同？ 本题考核的知识点是解热镇痛药和麻醉性镇痛药具有的不同镇痛机制。 答：解热镇痛药，其镇痛机制主要是抑制受损伤或发炎组织细胞内 前列腺素的合成，从而减低疼痛。解热镇痛药作用部位主要是外周，只 对头痛牙痛、神经痛等慢性钝痛有良好作用，对