成教高职《药理学》第15章--解热镇痛抗炎药与抗痛风药.pptx

第十五章 解热镇痛抗炎药与抗痛风药; 第一节 解热镇痛抗炎药;解热镇痛抗炎药的药理作用与机制;基本作用 1.解热作用： 降低发热病人的体温，但对正常人的体温无影响 2.镇痛作用： 特点：① 中等程度镇痛 ② 镇痛不产生欣快感，无成瘾性 ③ 镇痛作用的部位在外周 3.抗炎作用： 抑制炎症介质PG的合成，缓解症状，减轻炎症时的红肿热痛。 ;不良反应 ①作用于COX2，产生解热镇痛抗炎作用 ②作用于COX1，产生各种不良反应 A.胃肠刺激 B.抗血小板聚集，延长??血时间 C.阿司匹林哮喘; 阿司匹林 药理作用及临床应用 1.解热镇痛作用: 用于感冒发热，痛经关节痛等 2.消炎抗风湿作用：治疗风湿类风湿关节炎 3.抗血栓形成作用：抑制环加氧酶(PG合成酶), 减 少血栓烷合成,抑制血小板聚集, 防止血栓形成 小剂量预防血栓 4.其他：降低结肠癌风险等;不良反应 1 胃肠道反应：呕吐，恶心等，可致溃疡 2 凝血障碍：延长出血时间，可用维生素K预防 3 过敏反应：阿司匹林哮喘，导致白三烯增加引起 4 水杨酸反应：头痛，眩晕，可惊厥，大剂量产生 5 瑞夷综合症：肝损害和脑病，多发儿童和青少年; 对乙酰氨基酚 药理作用与临床应用 1.解热强，镇痛弱 作用缓和而持久 2. 无抗炎抗风湿作用 3. 临床主要用于感冒发热，中度以下疼痛 4. 不良反应少 ; 保泰松 羟基保泰松 氨基比林 药理作用特点 1. 解热镇痛作用弱, 抗风湿作用强 主要用于风湿性及类风湿性关节炎 2. 保泰松可减少肾小管对尿酸盐类的重吸收 用于急性痛风 3. 血浆蛋白结合率高，不良反应较多且严重; 吲哚美辛(消炎痛) 药理作用特点 1.抗炎抗风湿和解热镇痛作用很强 2.不良反应多且强，仅用于其它药物不能耐受 或疗效不显著的病例 ①胃肠道反应严重，可致溃疡或穿孔 ②中枢神经系统反应，可致精神异常 ③抑制造血系统，可致再生障碍性贫血等 ④过敏反应，易致阿斯匹林哮喘; 布洛芬 解热、镇痛和抗炎作用强，与阿司匹林相似: 风湿及类风湿性关节炎，一般解热镇痛。 严重不良反应发生率明显低于阿司匹林、吲哚美辛等其他多数NSAIDs。 少数: 过敏、血小板减少和视力模糊，即停药。; 吡罗昔康 ?吡罗昔康是非选择性COX抑制药。 很强的解热、镇痛、抗炎和抗痛风。 ?风湿性和类风湿性关节炎，其疗效与阿司匹林、吲哚美辛及萘普生相同。 ?主要特点是t1/2长（ 36~45h），每日给药1次即可; 塞来昔布 尼美舒利 ? 高选择性COX-2抑制药 临床用于治疗风湿性关节炎或骨关节炎 其主要特点是消化性溃疡发生率显著低于传统的NSAIDs，对血小板聚集和出血时间无影响。 尼美舒利可致急性肝炎、重症肝炎和重症肝损害，欧洲少数国家已停止使用。; 痛风是体内嘌呤代谢紊乱所引起的一种疾病，以高尿酸血症和关节炎为其主要特征。 发病机制：嘌呤代谢紊乱，导致血中尿酸过多，尿酸盐沉积在关节、肾脏及结缔组织，引起粒细胞浸润，造成局部炎症和疼痛。;临床表现 急性痛风发作时外周关节（常为大拇指关节）出现红、肿、热和剧烈疼痛； 慢性痛风则由痛风反复发作而造成，表现为尿酸盐在手指、耳廓等软组织中沉积形成痛风石，反复发作的关节炎使关节变形和功能障碍。;常用药物：抑制尿酸合成药、促进尿酸排泄药、抑制炎症反应的药物等。 治疗原则：急性痛风的治疗在于迅速缓解急性关节炎、纠正高尿酸血症，主要采用秋水仙碱和非甾体类抗炎药，慢性痛风的治疗目的主要在于降低血中尿酸含量，常用药物有别嘌醇和丙磺舒等。;秋水仙碱 抗有丝分裂药 主要治疗痛风性关节炎的急性发作，以及预防复发性痛风性关节炎的急性发作 不良反应较多，常见消化道反应。中毒时出现水样腹泻及血便、脱水、休克。对肾脏及骨髓也有损害作用。