新型抗真菌药物.ppt

;;真菌细胞壁是人类与真菌的主要不同之处，因此，真菌细胞壁作为抗真菌药物的作用靶点而被广泛的关注。 真菌细胞壁的主要组分为：葡聚糖、几丁质和甘露糖蛋白。 这类药物主要分为：作用于β － ( 1，3) 葡聚糖合成酶，作用于几丁质合成酶及作用于甘露聚糖的药物。 ;抑制β － ( 1，3) 葡聚糖合成酶活性;西洛芬净：对念珠菌和曲霉菌有很好的活性，但由于其具有严重的肾毒性而终止临床试验。 卡泊芬净：是一种水溶性的抗真菌药，具有广谱体外抗真菌活性，对念珠菌、曲霉菌、孢子菌等均有较???的活性。 米卡芬净：是阜孢霉素的衍生物，为注射用抗真菌药物。它的体外抗菌谱广，对念珠菌、曲霉菌均有良好的活性。;阿尼芬净Anidulafungin;阿尼芬净在体内不经过肝肾代谢，主要是在胆汁中进行缓慢的化学降解而非通过肝脏的代谢，并且其半衰期更长，能有效地避免药物间的相互作用[1] 卡泊芬净的药物相互作用最大，阿尼芬净最小[2] ;推荐剂量;抑制几丁质合成酶活性;尼可霉素;多氧霉素;作用于甘露聚糖及其复合物的抗真菌药物;真菌细胞膜主要的固醇成分为麦角甾醇，而人细胞膜主要为胆固醇。 抗真菌药物可与细胞膜内的固醇类物质结合，但其对麦角甾醇的亲和力是胆固醇的10倍 抗真菌药物同时也会与胆固醇相结合，也会对正常人体细胞产生影响，这正是抗真菌药物毒副作用的基础。 ;直接与麦角甾醇结合并破坏膜的结构;影响麦角甾醇的生物合