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咪达唑仑注射液说明书
【药品名称】
通用名:咪达唑仑注射液
英文名:MidaZoIam InjeCtio n
汉语拼音名:Mid CZUOIUn ZhUSheye
: ( )
本品主要成份为 咪达唑仑盐酸盐 马来酸盐 。
8- -6- (2- )-1 - -4H- [1,5-a[1,4
其化学名称为: 氯 氟苯基 甲基 咪唑并 苯并二氮杂 。
分子式:盐酸盐 C18H13CIFN3 HCl 分子量: 362.2
分子式:马来酸盐 C18H13ClFN3 C4H4O4 分子量: 441.8
【性状】
无色至淡黄色的澄明液体。
【药理毒理】
B B
本品为苯二氮 类的一种,通过和苯二氮 受体( 受体)结合发挥作用, 受体位 于神经元突触膜上,与
GABA 受体相邻,偶合于共同的氯离子通道,在 B 受体水平存在
着GABA 调控蛋白,它能阻止 GABA 与其受体结合,而本品与 B 受体结合时就阻止调控
蛋白发生作用,从而增强 GABA 与其受体的结合,由此一系列作用,并依据和 B 受体结
合的多少,依次产生抗焦虑、镇静、催眠甚至意识消失。
【药代动力学】
本品为亲脂性物质,在 PHV4 的酸性溶液中形成稳定的水溶性盐,临床制剂为盐酸盐
pH=3.3 PH
或马来酸盐, 。在生理性 值条件下,其亲脂性碱基释出,迅速透过血脑屏障,作 用迅速。因脂溶性高,
口服后吸收迅速, 1/2 1 小时血药浓度达峰值,因通过肝脏的首过效
应大,生物利用度为 50% ,分布半衰期(T1∕2a)为5 10 分钟,消除半衰期(T1∕2b )短, 约2 3 小时,蛋白结
合率高达 96%,清除率为6 11ml/ (kg min)。静脉输注咪达唑仑 的药代动力学与单次静脉注射基本相似。
肌内注射后吸收迅速且基本完全,注药后 30 分钟
血药浓度达峰值,生物利用度为 91% ,消除情况与静脉注射后相似。咪达唑仑主要在肝脏
经肝微粒体酶氧化。
【适应症】
1. 麻醉前给药。
1
2. 全麻醉诱导和维持。
3椎管内麻醉及局部麻醉时辅助用药。
4 ( )
诊断或治疗性操作 如心血管造影、心律转复、支气管镜检查、消化道内镜检查等
时病人镇静。
5 ICU. 病人镇静。
【用法用量】
, ,
本品为强镇静药 注射速度宜缓慢 剂量应根据临床需要、病人生理状态、年龄和伍用药 物情况而定。
1. 肌内注射用0.9%氯化钠注射液稀释。
0.9% 5 10% 5%
静脉给药用 氯化钠注射液、 %或 葡萄糖注射液、 果糖注射液、林格氏 液稀释。
2 20 60 , 0.05 0.075mg∕kg ,
麻醉前给药 在麻醉诱导前 分钟使用 剂量为 肌内注射 老
; 5 10mg(0.1 0.15mg∕kg)
年患者剂量酌减 全麻诱导常用 。
3. , 0.03 0.04mg∕kg
局部麻醉或
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