枸橼酸托烷司琼注射液专业.pptxVIP

1 主要内容 第1页/共31页 2 产品介绍 第2页/共31页 3 一，产品简介-产品概况 通 用 名：枸橼酸托烷司琼注射液 英文名：Tropisetron Citrate Injection 类 别：5-HT3受体拮抗剂 继昂丹司琼和格拉司琼之后上市的第三个5-HT3受体拮剂 性 状：无色澄明液体 医保，基药：？类医保 规 格：5ml:5mg 用法用量：1支/次，1次/天 中标价：？ 零售价：？ 上市时间：？ 生产企业：回音必集团抚州制药有限公司 第3页/共31页 4 主要内容 第4页/共31页 二，作用机理-适应症 The text demonstrates how your own text will look when you replace the placeholder text. 枸橼酸托烷司琼用于预防和治疗细胞毒药物引起的恶心和呕吐 癌症 化疗 放射 治疗 麻醉 外科 手术 第5页/共31页 6 癌症化疗后恶心呕吐发病机制及种类 发病机制 种类 少数化疗药物由感官或神经刺 激等通过大脑皮层传导而致呕 部分化疗药物通过周围神经的 传入引起呕吐中枢兴奋致呕 多数化疗药物以原型或代谢产物， 5-HT3受体受到刺激继而引起呕吐 预期性反应 （精神因素，发生率24%~65%） 迟发性反应 （24h后，可持续5~7d） 急性反应 （24h内，多在1~6h内） 第6页/共31页 化疗与恶心、呕吐 The text demonstrates how your own text will look when you replace the placeholder text. 最常见的不良反应之一 会导致： 代谢失衡 严重时停止治疗 创口愈合延迟 体能下降 营养耗竭 恶心、呕吐在癌症化疗后发生率达80%~90% 第7页/共31页 多巴胺 P物质 5-羟色胺 阿片类 乙酰胆碱 组胺 参与呕吐反射的神经递质 呕吐反射 5-HT3受体参与呕吐反射，激动后所引起呕吐，尤对癌症化疗刺激最为敏感。 第8页/共31页 9 作用机理 托烷司琼是新型5-HT3受体拮抗剂，为外周神经元和中枢神经系统内5-HT3受体的高选择性抑制剂，具有外周性和中枢性的双重强效抗吐作用。 双重强效止吐 （CTZ第四脑室的化学受体感受区） 第9页/共31页 5-羟色氨（5-HT3）受体拮抗剂 1995 1992 1991 1991 昂丹司琼 格拉司琼 托烷司琼 阿扎司琼 第10页/共31页 11 5-HT3各药物相互比较 与受体作用方式  受体亲和力 亲和力单一 量效反应曲线 线性量效 不同的5- HT3受体拮抗剂对迷走神经元和肠嗜铬细胞5- HT3 受体的作用不完全相同：昂丹司琼阻断作用是可逆性的, 而格拉司琼、托烷司琼等的阻断作用是不可逆的。止呕效果持久。 托烷司琼、帕洛诺司琼在治疗剂量下只与5-HT3 受体结合 而与其他5-HT亚型无亲和力。副作用少，药效集中。 托烷司琼呈线形量效关系, 而昂丹司琼、格拉司琼、阿扎司琼在超 过一定剂量后剂量与疗效差异无统计学意义。药效可预测。 阻断不可逆 第11页/共31页 12 主要内容 第12页/共31页 13 临床研究1-（枸橼酸托烷司琼Ⅱ期临床研究） 《中国新药与临床杂志》(Chin J New Drugs Clin Rem),2015年5月，第34卷 第5期 黄建瑾，张沂平，徐农，吕卫国 第13页/共31页 两组间恶心的比较 《中国新药与临床杂志》(Chin J New Drugs Clin Rem),2015年5月，第34卷 第5期 黄建瑾，张沂平，徐农，吕卫国 结果：A-B组和B-A组对化疗药物所致急性恶心的有效控制率分别为78.1%和75.2%。以上结果无显著差异（）。 第14页/共31页 两组间呕吐的比较 《中国新药与临床杂志》(Chin J New Drugs Clin Rem),2015年5月，第34卷 第5期 黄建瑾，张沂平，徐农，吕卫国 结果：对急性呕吐的有效控制率分别为88.6%和88.6%；对延迟性呕吐有效控制率均在73%以上。以上结果均无显著差异（）。 第15页/共31页 16 研究结果和结论 《中国新药与临床杂志》(Chin J New Drugs Clin Rem),2015年5月，第34卷 第5期 黄建瑾，张沂平，徐农，吕卫国 第16页/共31页 17 临床研究2-（人体药代动力学研究） 《中国新药与临床杂志》(Chin J New Drugs Clin Rem),2015年5月，第34卷 第5期