药物化学自测习题：抗帕金森药.docVIP

PAGE 抗帕金森病药 (Antiparkinsonian Agents) 一、单项选择题 1. Levodopa产生外周副作用主要是因为 A. Levodopa发挥作用的部位在中枢 B. Levodopa绝大部分在外周被外周脱羧酶脱羧失活 C. Levodopa是Dopamine的前药 D. Levodopa是多巴胺替代剂 2. Dopamine碱性较强，在体内以质子化形式存在，不能透过血脑屏障进入中枢, 因此不能直接用作抗帕金森病药物。Amantadine Hydrochloride，碱性比Dopamine强，但可直接供药用，原因可能是： A ．生理条件下Amantadine虽然大部分为质子化形式，但其笼式结构增加了亲脂性并阻止了氧化酶对其氨基的代谢，因而使较多的药物能够穿过血脑屏障，进入中枢神经系统发挥作用。 B. Amantadine使纹状体中残存的完整的多巴胺能神经元释放多巴胺而发挥作用 C. Amantadine本身具有抗病毒作用 D. Amantadine没有芳香性基团 3． Levodopa的化学结构为 A. B. C. D. 4． 对Ropinirole来讲，不正确的是 A. 化学名为4-[2-(二丙氨基)乙基]-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮 B. 是一种强效的选择性、非麦角碱类Dopamine D2-受体激动剂 C. 口服后吸收迅速而完全，生物利用度高达85％ D. 主要通过N－脱丙基化和氧化代谢失活 5． 对下列结构的药物，不正确的描述是 A. 为中枢性抗胆碱药 B．有一个手性中心，临床用其消旋体 C．水中溶解度好，不溶于甲醇、乙醇或氯仿中等有机溶剂 D.化学名为3-（1-哌啶基）-1-环己基-1-苯基丙醇盐酸盐 6． 下列药物中哪个属于选择性Dopamine D2受体激动剂？ A. 他利克索 B．布地品 C．司来吉兰 D. 苄丝肼 7． 盐酸金刚烷胺的化学名为 A. 4-[2-(二丙氨基)乙基]-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮 B．3-（1-哌啶基）-1-环己基-1-苯基丙醇盐酸盐 C．三环[3.3.1.13,7]癸烷-1-胺盐酸盐 D. 3-羟基-L-酪氨酸 8． 在稀氨水中，能和硝酸银产生白色沉淀的是 A. 司来吉兰 B．恩他卡朋 C．罗匹尼罗 D. 盐酸苯海索 二、填空题 1. 帕金森病是由于患者纹状体中 减少，打破了其与另一神经介质乙酰胆碱（Acetylcholine）之间的平衡造成的。 2. 抗帕金森病药物按作用机制可分为 ， ， ， ， ， ， 。 3. 在体内Levodopa通过 酶作用而形成 ，从而在 部位发挥所需的抗帕金森病作用，在 组织则造成不良反应。卡比多巴和苄丝肼是 ，与Levodopa同服，可显著增加进入 系统的Levodopa的量。 4. 是多巴胺脱羧酶的辅酶，可增加外周脱羧酶的活性。Levodopa的外周副作用主要是因为在外周形成了大量的 ，所以，Levodopa不能与维生素B6合用。 5. Levodopa的化学结构为 。因为分子结构中含有 ，所以Levodopa极易被空气中的氧氧化变色， ， ， ， ， 等可加速其氧化变色进程。所以本品注射液常加 作抗氧剂。 6． Levodopa与外周脱羧酶抑制剂合用后，其在体内的代谢规律遵从 药物的代谢失活途径，即 ，生成 。 7． 纹状体内的Dopamine为 ，乙酰胆碱为 ，在帕金森病患者中，由于纹状体中的 合成减少，破坏了Dopamine与乙酰胆碱之间的平衡，导致 等的运动障碍。 8． 帕金森病发病实质是由于在黑质部位的 催化下，Dopamine ，造成 ， 水平增加，使Dopamine神经元发生进行性退变的结果。 9．Amantadine 碱性虽 ，生理条件下大部分为 ，但 增加了亲脂性，因而使较多的药物能够穿过血脑屏障，进入中枢神经系统发挥作用。 10．Amantadine Hydrochlori