精神疾病治疗药.pptVIP

* 结构改造-泰尔登类似物 珠氯噻醇 氟哌噻吨 第30页，共65页，2022年，5月20日，15点39分，星期五 * 三、丁酰苯类及二苯丁基哌啶类 在研究镇痛药哌替啶的衍生物时发现的 经构效关系研究发现了有较强抗精神失常作用的丁酰苯类 氟哌啶醇 haloperidol 第31页，共65页，2022年，5月20日，15点39分，星期五 此类中最早应用于临床的抗精神失常药 本品的锥体外系的副作用较强p105 氟哌啶醇 haloperidol 第32页，共65页，2022年，5月20日，15点39分，星期五 * 氟哌啶醇的合成 第33页，共65页，2022年，5月20日，15点39分，星期五 * 产物又与一个4-(4-氯苯基)-4-哌啶醇脱HCl的缩合产物 第34页，共65页，2022年，5月20日，15点39分，星期五 * SAR 氟原子取代中枢抑制作用最强 酮基若被其电子等排体取代，作用减弱 3个碳最好 六元环碱基活性最好 对位应有取代基 第35页，共65页，2022年，5月20日，15点39分，星期五 * 二苯丁基哌啶类 在结构改造中还发现了二苯丁基哌啶类药物 不仅是多巴胺受体阻滞剂，也是钙离子通道的拮抗剂 作用时间长而广谱 如五氟利多（Penfluridol） 第36页，共65页，2022年，5月20日，15点39分，星期五 可看成是羰基被还原的产物 五氟利多（Penflurid