药理学课件抗心律失常药.pptVIP

19.抗心律失常药 lc类药物： （1）明显阻滞钠通道 （2）属广谱抗心律失常药，对消除室性早 搏效果好 （3）有较明显的致心律失常作用，临床应 到受到限制 （4）药物：普罗帕酮、氟卡尼等 * . 19.抗心律失常药 2.笫Ⅱ类是?肾上腺素受体阻断药 （1）机制：阻断心脏?受体，对抗交感神 经和儿茶酚胺对心脏的作用 （2）主治：房室结折返形成的心律失常或 交感神经功能增强有关的心律失常 （3）药物：普萘洛尔、醋丁洛尔、阿替 洛尔、美多洛尔、噻吗洛尔等 * . 19.抗心律失常药 3.笫Ⅲ类是延长APD和ERP的药物 （1）机制：减少K+外流,延长APD和ERP （2）属广谱抗心律失常药 （3）主治：预激综合征 （4）药物：胺碘酮、溴苄铵、索他洛尔等 * . 19.抗心律失常药 4.第Ⅳ类是钙拮抗药。 （1）机制：阻滞细胞外Ca2+内流，减慢房室结 的传导性和延长ERP，使室上性异位起搏 点的冲动不能传入心室，消除房室结的折 返激动 （2）属窄谱抗心律失常药，对室上性心律失常 疗效较好 （3）药物：维拉帕米、地尔硫卓等 * . 19.抗心律失常药 一、奎尼丁 (quinidine) 为植物金鸡钠树皮中所含的生物碱，属于典型的la类广谱抗心律 第三节 常用抗心律失常药 * . 19.抗心律失常药 [体内过程] 1.口服后70%一80%被胃肠道吸收，生物利用 度72%一87%。 2.心肌浓度比血内浓度高10倍。 3.肝代谢，肾排泄，尿呈酸性时药物排泄增多 4.半衰期约5一7小时。 * . [药理作用] 适度阻滞Na＋通道。 * . 19.抗心律失常药 l·影响自律性 （1）抑制Na+内流→4相坡度减小,降低心房肌、心室肌和浦肯野纤维的自律性。 2.减慢传导 抑制Na＋内流→ 降低快反应细胞传导性。 抗胆碱作用→房室结传导↑，可能出现心室率加快，所以在应用奎尼丁前先服用洋地黄类药物，抑制房室结，以防止心室率加快。 * . 19.抗心律失常药 3 延长APD和ERP 抑制3期K＋外流 和2期Ca2＋内流 →延长复极化过程→ APD ↑和ERP↑ ↑ 。 阻断M受体→延长心房肌ERP。 4. 其他 抗胆碱, α受体阻断,外周血管舒张,血压下降反射兴奋交感神经. * . 19.抗心律失常药 [应 用] 适用于各种快速型心律失常。 常用于治疗房扑、房颤。 治疗房颤时，多合用地高辛，防止心室率加快。奎尼丁能降低地高辛肾清除率，应减少地高辛用量。 * . 19.抗心律失常药 [不良反应] 安全范围小，1/3病人出现不良反应 血药浓度达8μg/ml时可出现毒性反应 l·中毒剂量引起房室及室内传导阻滞。乳酸钠可 升高血钠浓度，改善心肌传导。 2·低血压 因阻断肾上腺素α受体，扩张血管， 并且抑制心肌收缩力，因此使血压降低。 3·栓塞 * . 19.抗心律失常药 4·金鸡钠反应 轻者出现耳鸣、听力减退、视力模糊、胃肠不适，严重者出现复视、神志不清、谵妄、精神失常。 5·其他:常见有恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反 应。长期用药可引起血小板减少、出血症状。 6.奎尼丁晕厥（尖端扭转型室性心动过速、Tdp或室颤） * . 19.抗心律失常药 二、普鲁卡因胺（procainamide） 抗心律失常作用类似奎尼丁 三、丙吡胺（disopyramide） 1.广谱抗心律失常药， 2.对心肌电生理的作用与奎尼丁类似，但抗胆碱作用更强。 3.能防止心肌梗死引起的猝死。 4.青光眼、前列腺肥大及Ⅱ 、Ⅲ度房、室传导阻滞病人禁用此药。肝、肾功能不全者慎用此药。 * . Ⅰ b * . 19.抗心律失常药 四、利多卡因(Lidocaine) 防治心梗快速型室性心律失常的首选药物。 [药理作用] 主要影响浦肯野纤维，对心房几乎无作用。 l·降低自律性 抑制4相 Na＋内流和促进K+外流→降低舒张期自动去极斜度,降低浦肯野纤维自律性，提高室颤阈。对心肌缺氧和儿茶酚胺导致浦肯野纤维的自律性升高所引起的心律失常，应用此药有效。