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非小细胞肺癌的抗肿瘤药物——铂类 奈达铂 顺- 甘醇酸二氨合铂 与顺铂相比 （1）对肺癌的疗效与顺铂相当 （2）溶出度大约是顺铂的10倍 （3）剂量限制性毒性是血小板减低，大约3星期后达到低点并需要1星期的时间恢复 （4）恶心呕吐发生率低于顺铂 （7）肾毒性低。可能对于合并肾功能不全的肿瘤患者较为安全 （5）使用更方便，无需水化 （6）和顺铂无完全交叉耐药性。 第31页，共56页，2022年，5月20日，13点29分，星期六 常用化疗药物种类 铂类 烷化剂 抗代谢药物 抗肿瘤抗生素 微管蛋白抑制剂 拓扑异构酶抑制剂 第32页，共56页，2022年，5月20日，13点29分，星期六 非小细胞肺癌的抗肿瘤药物——烷化剂 异环磷酰胺 作用机制：与DNA链发生不可逆的交联，干扰DNA的合成。 常用剂量： 单药治疗：静脉注射按体表面积每次1.2～2.5g/m2，连续5日为一疗程。 联合用药：静脉注射按体表面积每次1.2～2.0g/m2，连续5日为一疗程。 每一疗程间隙3～4周。500～600mg/m2。 第33页，共56页，2022年，5月20日，13点29分，星期六 非小细胞肺癌的抗肿瘤药物——烷化剂 不良反应 1.骨髓抑制：白细胞减少较血小板减少为常见，最低值在用药后1～2周，多在2～3周后恢复。 2.胃肠道反应：包括食欲减退、恶心及呕吐，一般停药1～3天即可消失。 3.泌尿道反应：可致出血性膀胱炎，表现为排尿困难、尿频和尿痛、可在给药后几小时或几周内出现，通常在停药后几天内消失。 4.中枢神经系统毒性：与剂量有关，通常表现为焦虑不安、神情慌乱、幻觉和乏等。少见晕厥、癫痫样发作甚至昏迷。 5.少见的有一过性无症状肝肾功能异常；若高剂量用药可因肾毒性产生代谢性酸中毒。罕见心脏和肺毒性。 6.其他 第34页，共56页，2022年，5月20日，13点29分，星期六 常用化疗药物种类 烷化剂 铂类 抗代谢药物（吉西他滨、培美曲塞） 抗肿瘤抗生素 微管蛋白抑制剂 拓扑异构酶抑制剂 第35页，共56页，2022年，5月20日，13点29分，星期六 非小细胞肺癌的抗肿瘤药物——抗代谢药物 吉西他滨 作用机制： 脱氧胞苷的类似物,须在体内经脱氧胞苷激酶作用,在细胞内磷酸化形成二磷酸盐和三磷酸盐两种活性产物后,才能发挥细胞毒作用,主要的药理作用是细胞毒作用、自增强作用。 细胞周期特异性抗代谢类药物，主要作用于DNA合成期的肿瘤细胞，即S期细胞，在一定条件下，可以阻止G1期向S期的进展 。 培美曲塞 作用机制 破坏细胞内叶酸依赖性的正常代谢过程，抑制细胞复制，从而抑制肿瘤的生长。 第36页，共56页，2022年，5月20日，13点29分，星期六 抗代谢药物的药物代谢动力学特征 第37页，共56页，2022年，5月20日，13点29分，星期六 抗代谢药物的临床应用特点 第38页，共56页，2022年，5月20日，13点29分，星期六 铂类药物的不良反应 第39页，共56页，2022年，5月20日，13点29分，星期六 常用化疗药物种类 烷化剂 铂类 抗代谢药物 抗肿瘤抗生素（丝裂霉素） 微管蛋白抑制剂 拓扑异构酶抑制剂 第40页，共56页，2022年，5月20日，13点29分，星期六 非小细胞肺癌的抗肿瘤药物——抗肿瘤抗生素 丝裂霉素 作用机制 它在体内经酶作用，还原为双功能基烷化剂，由两个烷化中心与DNA形成交叉连接，使细胞中DNA解聚，抑制DNA复制，还可以引起DNA的单链断裂。MMC低浓度时，使G1期细胞减少，S期及G2期细胞增加，说明G1期细胞对它最敏感。 用法用量 静脉注射：每次6-8mg，以氯化钠注射液溶解后静脉注射，每周一次。也可10-20mg一次，每6-8周重复治疗。 动脉注射：剂量与静脉注射同。 腔内注射：每次6-8mg。 第41页，共56页，2022年，5月20日，13点29分，星期六 非小细胞肺癌的抗肿瘤药物——抗肿瘤抗生素 丝裂霉素 不良反应 骨髓抑制是最严重的毒性，可致白细胞及血小板减少，白细胞减少常发生于用药后28-42日，一般在42-56日恢复。 恶心、呕吐发生于给药后1-2小时，呕吐在3-4小时内停止，而恶心可持续2-3日。 对局部组织有较强的刺激性，若药液漏出血管外，可引起局部疼痛、坏死和溃疡。 少见的副作用有间质性肺炎、不可逆的肾功能衰竭等。 心脏：本品与阿霉素同时应用可增加心脏毒性，建议阿霉素总量限制在按体表面积450mg/m2以下。 第42页，共56页，2022年，5月20日，13点29分，星期六 常用化疗药物种类 烷化剂 铂类 抗代谢药物 抗肿瘤抗生素 微管蛋白抑制剂（长春碱、长春瑞滨、紫杉醇、多西紫杉醇、蛋白结合紫杉醇） 拓扑异构酶抑制剂 第43页，共56页，2022年，5月20日，1