药学职称考试相关专业知识学习第2天.docVIP

药学职称考试相关专业知识学习第2天 表面活性剂是指那些具有很强表面活性、能使液体的表面张力显著下降的物质。 表面活性剂的基本性质：（一）表面活性剂胶束（临界胶束浓度）；（二）亲水亲油平衡值 硫酸化油的代表是硫酸化蓖麻油，俗称土耳其红油，可与水混合，为无刺激性的去污剂和润湿剂，可代替肥皂洗涤皮肤，也可用于挥发油或水不溶性杀菌剂的增溶。高级脂肪醇硫酸酯类中常用的是十二烷基硫酸钠（SDS，又称月桂硫酸钠、SLS）、十六烷基硫酸钠（鲸蜡醇硫酸钠）、十八烷基硫酸钠（硬脂醇硫酸钠）等。 氯化苯甲烃铵为阳离子表面活性剂，皂类一般为阴离子表面活性剂，两者不能配伍使用。 大量低渗溶液会使红细胞膜外的水分进入细胞，从而使得红细胞胀大破裂而发生溶血。 表面活性剂形成胶团后增加某些难溶性物质在溶媒中的溶解度并形成澄明溶液的过程称为增溶，具有增溶能力的表面活性剂称增溶剂，如：吐温类。 聚山梨酯：是聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯，是由失水山梨醇脂肪酸酯与环氧乙烷反应生成的亲水性化合物。商品名为吐温(tweens)。 表面活性剂在药剂中的应用有增溶剂、乳化剂、润湿剂和助悬剂、起泡剂和消泡剂、杀菌剂、去污剂等。 面活性剂分子一般由非极性烃链和一个以上的极性基团组成，烃链长度一般在8个碳原子以上，极性基团可以是解离的离子，也可以是不解离的亲水基团。极性基团可以是羧酸及其盐、磺酸及其盐、硫酸酯及其可溶性盐、磷酸酯基、氨基或氨基及它们的盐，也可以是羟基、酰胺基、醚键、羧酸酯基等。如肥皂是脂肪酸类(R-COO-)表面活性剂，其结构中的脂肪酸碳链(R-)为亲油基团，解离的脂肪酸根(COO-)为亲水基团。 聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物：本品又称泊洛沙姆（poloxamer），商品名普郎尼克（pluronic）。分子量可在1000～14000，HLB值为0.5～30。随分子量增加，本品从液体变为固体。随聚氧丙烯比例增加，亲油性增强；相反，随聚氧乙烯比例增加，亲水性增强。本品作为高分子非离子表面活性剂，具有乳化、润湿、分散、起泡和消泡等多种优良性能，但增溶能力较弱。Poloxamer 188（pluronic F68）作为一种水包油型乳化剂，是目前用于静脉乳剂的极少数合成乳化剂之一，用本品制备的乳剂能够耐受热压灭菌和低温冰冻而不改变其物理稳定性。 抑菌剂的增溶：抑菌剂或其他抗菌药物在表面活性剂溶液中往往被增溶而降低活性，在这种情况下必须增加用量。 一般而言，阳离子表面活性剂的毒性最大，其次是阴离子表面活性剂，非离子表面活性剂毒性最小。两性离子表面活性剂的毒性小于阳离子表面活性剂；表面活性剂用于静脉给药的毒性大于口服。 按给药途径分类（1）内服液体制剂：如合剂、糖浆剂、乳剂、混悬液、滴剂等。（2）外用液体制剂：①皮肤用液体制剂，如洗剂、搽剂等；②五官科用液体制剂，如洗耳剂、滴耳剂、滴鼻剂、含漱剂、滴眼剂等；③直肠、阴道、尿道用液体制剂：如灌肠剂、灌洗剂等。 按分散系统分类：（1）均相液体制剂：药物以分子状态均匀分散的澄明溶液，是热力学稳定体系，有以下两种：①低分子药物分散在分散介质中形成的液体制剂称为低分子溶液剂，又称溶液剂；②高分子化合物分散在分散介质中形成的液体制剂称为高分子溶液剂。（2）非均相液体制剂：为不稳定的多相分散体系，包括以下几种：①溶胶剂又称疏水胶体溶液；②由不溶性液体药物分散在分散介质中形成的不均匀分散体系称为乳剂；③由不溶性固体药物以微粒状态分散在分散介质中形成的不均匀分散体系称为混悬剂。 液体药剂的优点有：①药物以分子或微粒状态分散在介质中，分散度大，吸收快，能较迅速地发挥药效；②给药途径多，可以内服，也可以外用；③易于分剂量，服用方便；④能减少某些药物的刺激性；⑤某些固体药物制成液体制剂后，有利于提高药物的生物利用度。缺点：①药物分散度大，受分散介质的影响，易引起药物的化学降解；②液体制剂体积较大，携带、运输、贮存都不方便；③水性液体制剂容易霉变，需加入防腐剂；④非均匀性液体制剂，易产生一系列的物理稳定性问题。 液体制剂的分类按分散系统分类：液体制剂分为均相液体制剂和非均相液体制剂两大类。均相液体制剂：如低分子溶液剂和高分子溶液剂。非均相液体制剂：如溶胶剂、乳剂、混悬剂等。按给药途径分类：液体制剂分为内服液体制剂，如合剂、糖浆剂、乳剂、混悬液、滴剂等和外用液体制剂，如皮肤用液体制剂、五官科用液体制剂和直肠、阴道、尿道用液体制剂等。 复方碘溶液中，碘化钾增加碘溶解度的机制是KI与I2形成分子间的络合物KI3，因此碘化钾是助溶剂。 常用防腐剂包括：①尼泊金类②苯甲酸及其盐③山梨酸及其盐④苯扎溴胺⑤醋酸氯己定。 常用防腐剂有：①对羟基苯甲酸酯类（对羟基苯甲酸甲酯、乙酯、丙酯、丁酯）亦称尼泊金类。 表面活性剂形成胶团后增加某些难溶性物质在溶媒中的溶解度并形成澄明溶液的